执业药师 · 药学专业知识（二） · 高频考点

本页汇总执业药师考试「药学专业知识（二）」高频考点，共81个考点。建议结合历年真题精练与考前押题使用。

本章考点详解

高频考点

考点33：肝素和低分子肝素的药理作用与作用机制、药物相互作用、作用特点 ..
考点1：镇静催眠药的分类、代表药及作用特点【考点星级】★★★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第一节：镇静与催眠药分类代表药作用特点巴比妥类（1）有麻醉作用；（2）药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物，中枢抑制作用快（异戊巴比妥），脂溶性低的药物，中枢抑制作用慢（苯巴比妥）苯巴比妥、异戊巴比妥等。（1）无麻醉作用；（2）地西泮吸收最快地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑苯二氮䓬类等。醛类作用温和，较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥水合氯醛。褪黑素类能有效治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，没有催眠副作用、戒断反应和反跳性失眠，且依赖性小雷美替胺。环吡咯酮类：佐匹克隆、艾司佐匹克环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类隆具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥等作用。仅具有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用咪唑并吡啶结构：唑吡坦。扎来普隆起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感，但不适合长期使用。为入睡困难者的首选药物。
考点2：抗癫痫药的分类代表药【考点星级】★★★★★【考点分值】0-3 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第二节抗癫痫药分类代表药巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮XX 西泮、XX 唑苯二氮䓬类仑乙内酰脲类苯妥英钠（内人叫小英）二苯并氮䓬类卡马西平、奥卡西平（二卡卡）丙戊酸钠（酸—酸脂肪酸衍生物）其他抗癫痫药加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦、乙琥胺、非氨酯
考点3：抗抑郁药的分类、代表药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第三节抗抑郁药分类代表药记忆方法阿米替林、丙米嗪氯米帕明、多塞三环类平三米多四环类马普替林驷马难追选择性 5-羟色胺再摄取帕罗西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明、舍曲抑制剂（SSRI）林我怕媳妇和蛇选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀去瑞士5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀我去调温度单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺单身吗去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药米氮平能摆平
考点4：镇痛药的药物相互作用和不良反应【考点星级】★★★【考点分值】0-2 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第六节镇痛药阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅能加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险药物相互作用。硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应减低。单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。（1）阿片类药物治疗期间常出现不良反应，便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损及尿潴留；此外还要监测患者有无呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小、黄视。（2）阿片类药物会影响认知功能，睡眠呼吸障碍也可能是长期使用阿片类药物的并发症，还可能诱发痛觉过敏。长期使用阿片类药物可导致性腺功能减退、免疫抑制并增加心肌梗死风险。（3）成瘾性镇痛药过量处理：距口服给药时间 4~6 小时内应即洗胃；注射给药后出现危象，可静脉注射纳洛酮，必要时重复给药不良反应。
考点5：抗帕金森病药药理作用与作用机制【考点星级】★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第七节抗帕金森病药药物药理作用与作用机制体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分（约1%）进入脑内左旋多巴。是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性、可逆性抑制药。可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用恩他卡朋。可以部分阻滞神经中枢（纹状体）的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，与使基底核的胆碱和多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状，缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重苯海索。为单胺氧化酶抑制药（MAOI），可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶 B（MAO-B）司来吉兰，还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。
考点6：抗精神病药物【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：精神与中枢神经系统疾病用药-第八节抗精神病药分类代表药不良反应（1）锥体外系不良反应：是典型抗精神病药物最常见的不良反应；第一代抗精神病药物最容易引起锥体外系反应。（2）抗精神病药物引起的体重增加及糖脂代谢异常等代谢综合征的症状；第二代抗精神病药物比第一代抗精神病药物更易引起代谢综合征。（3）高泌乳素血症：抗精神病药物可引起催乳素升高，进一步导致月经紊乱、性激素水平异常及性功能异常。（4）心血管系统不良反应：几乎所有的抗精神病药物均可能引起心血管系统方面的不良反应。（5）外周抗胆碱能反应：表现有口干、视物模糊、便秘和尿潴留等。（6）肝功能损害；（7）诱发癫痫发作：第一代抗精神病药物中以氯丙嗪的风险最高，而氟哌啶醇的风险最低。（8）恶性综合征（NMS）氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必第一代抗精神病药物利。氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑（三平二同坐第二代抗精神病药物）
考点7：解热、镇痛、抗炎药的分类及代表药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药-第一节：解热、镇痛、抗炎、抗风湿药分非选择性COX抑制剂类药物水杨酸类阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林乙酰苯胺类对乙酰氨基酚、西帕他莫芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸芳基丙酸类布洛芬、萘普生、氟比洛芬（不生病）1，2-苯并噻嗪类吡罗昔康（意尔康）吡唑酮类保泰松（保座）非酸性类萘丁美酮依托考昔、洛索洛芬、尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布、帕瑞昔选择性 COX-2 抑制剂布
考点8：抗风湿药的分类、药理作用与作用机制【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药-第一节：解热、镇痛、抗炎、抗风湿药分类药理作用与作用机制有镇痛、解热、抗炎作用，对肌肉、关节、关节周围的软组织的疼痛和肿胀有一定缓解作用，是风湿病中常用的对症药物。现常用的有布洛芬、双氯芬酸、萘普生等非甾体抗炎药。是某些结缔组织病，如系统性红斑狼疮、皮肌炎（多肌炎）等的首选治疗药物，有强大的抗炎作用糖皮质激素。（1）甲氨蝶呤：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具抗炎作用。（2）柳氮磺吡啶：为磺胺类抗菌药，抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成，从而发挥抗炎抗风湿的作用。（3）羟氯喹、氯喹：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。（4）双醋瑞因：为骨关节炎 IL-1 的重要抑制剂。实验证实，本品可诱导软骨生成，具有止痛、抗炎及退热作用，不抑制前列腺素合成，对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。（5）来氟米特：抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。（6）金制剂：抑制前列腺素的合成和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合
考点9：抗痛风药分类、代表药及作用特点【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药-第二节：抗痛风药分类代表药作用特点抑制粒细胞浸润炎症反应药（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化、粘附和吞噬作用秋水仙碱；（2）抑制磷脂酶 A ，减少前列腺素和白三烯的释放2 ；（3）抑制局部细胞产生 IL-6 等，控制炎症。（4）用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防。抑制尿酸生成药（1）减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。（2）痛风缓解期，在关节炎症控制后 1~2 周开始抑酸药别嘌醇治疗别嘌醇、非布司他（别生，非生）。促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆（黄马排尿）抑制近端小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，促进尿酸结晶的重新溶解。碱化尿液药使尿液呈碱性以利于排酸，临床上将碳酸氢钠结合苯溴马隆等促进尿酸排泄药合用，提高降尿酸的效果碳酸氢钠。
考点10：镇咳药的临床用药评价【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：呼吸系统疾病用药-第一节：镇咳药药中枢性镇咳药物作用特点喷托维林镇咳作用强度约为可待因的 1/3喷托维林。右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强，无镇痛作用，主要用于干咳，长期使用未见耐受性和成瘾性右美沙芬。用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳），具有成瘾性可待因。苯丙哌林镇咳作用较强，为可待因的 2~4 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。苯丙哌林服用时需整粒吞服，切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。且苯丙哌林兼具有外周镇咳作用苯丙哌林。福尔可定具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用，缓解干咳的效果比可待因好。镇咳强度：苯丙哌林＞右美沙芬≥福尔可定≈可待因＞喷托维林。
考点11：祛痰药【考点星级】★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：呼吸系统疾病用药-第二节：祛痰药分类代表药作用特点临床用药评价刺激胃黏膜，引起轻微的恶心，反射性引起支气管黏膜腺体分泌增加，痰液得到稀释而易于咳氯化铵、愈创甘油醚、桔梗流浸恶心性祛痰药膏出胃肠道反应，主要表现为恶心、呕吐、胃肠不适。溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、桉柠蒎、糜蛋白黏痰溶解剂酶乙酰半胱氨酸可用于对乙酰氨基酚中毒的解救，治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎使黏痰液化，痰液黏度降低而易于咳出。黏液稀释剂（1）分裂黏蛋白、糖蛋白使分子变小，降低痰液的黏度。（2）增加黏膜纤毛的转运，从而增加痰液排出羧甲司坦。——
考点12：平喘药的分类代表药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：呼吸系统疾病用药-第三节：平喘药分类代表药β 短效：沙丁胺醇、特布他林（短沙特）长效：福莫特罗、沙美特罗等（长特罗受体激动2 剂）M 胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵（摩托）黄嘌呤类药物（茶碱类）茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（黄茶）肥大细胞膜稳定剂：色甘酸钠、曲尼司过敏介质阻释剂特H 受体阻断剂：酮替芬、西替利嗪、氯雷他1 定吸入型肾上腺皮质激素倍氯米松、氟替卡松、布地奈德孟鲁司特、扎鲁司特（best白三烯受体拮抗剂）具有平喘作用的复方制剂沙美特罗替卡松、布地奈德福莫特罗
考点13：不同类型平喘药的临床用药评价【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：呼吸系统疾病用药-第三节：平喘药分类临床用药评价（1）异丙托溴铵具有强效抗胆碱（M 受体）作用，尤其适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者M 胆碱受体阻断剂。（2）噻托溴铵与 M 受体的亲和力是异丙托溴铵的 10 倍，松3 弛气道平滑肌作用更强。茶碱血药浓度在 15~20μg/ml 时会出现毒性反应，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血药浓度超过 20μg/ml 时会出现心动过速、心律失常；当血药浓度超过 40μg/ml 时会出现发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死黄嘌呤类药物（茶碱类）。（1）色甘酸钠对速发型过敏反应有良好的预防作用过敏介质阻释剂。（2）H 受体阻断剂不良反应常见嗜睡、倦怠，故用药期间不1 得驾驶车、船，从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。少数长期吸入给药患者可能引起口腔、咽喉部的白假丝酵母菌感染，表现为声音嘶哑、咽部不适，吸药后用水漱口及局部应用抗霉菌药物可降低发生率吸入型肾上腺皮质激素。
考点14：白三烯受体拮抗剂类平喘药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：呼吸系统疾病用药-第三节：平喘药药物药理作用与作用机制作用特点药物相互作用白三烯调节剂对 CysLTl受体有高度的亲合力和选择性，有效地抑制半胱氨酰白三烯与 CysLTl受体结合，抑制炎症细胞的黏附、聚集和增殖，诱导炎症细胞凋亡，适用于哮喘的长期治疗和预防，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状孟鲁司特、扎鲁司特（ XX司特）。（1）不良反应少而轻。（2）起效慢，一般连续应用 4周显效。（3）作用较弱，相当于色甘酸钠。仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合并应用以减少肾上腺皮质激素和 β 受体激动剂的2 剂白三烯调节剂可抑制肝脏 P450 酶，竞争性抑制茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升高，故与茶碱类药物合用时宜监测茶碱的血药浓度。但常规剂量的白三烯调节剂，通常不影响茶碱的药动学量。。
考点15：胃黏膜保护药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第一节：抗酸药和胃黏膜保护药药物作用特点（1）对幽门螺杆菌具有杀灭作用。（2）可见恶心、呕吐、便秘及腹泻。偶见轻度过敏反应。服药期间，口中枸橼酸铋钾可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。（3）避免同服牛奶等高蛋白饮食，如需要合用，应至少间隔 0.5h；抗酸药可干扰本品的作用，不能同时服用。（4）铋剂有一定的肾毒性。具有吸附胃蛋白酶，中和胃酸、胆汁酸的作用，并能促进内源性前列腺素 E的合成以及吸附表皮生长因子，使之在溃疡或炎症处浓集，有利于黏膜再生硫糖铝。能够保护胃黏膜，促进溃疡修复愈合，增加胃黏膜前列腺素，增强胃黏膜屏障，扩张胃黏膜微循环，改善血流分布吉法酯。
考点16：抑酸剂——H2 受体拮抗剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第二节：抑酸剂XX 替代表药丁能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的药理作用与作用机制H 受体结合，抑制基础胃酸分泌及由2 组胺和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌。（1）不良反应及禁忌H 受体阻断剂可透过血-脑屏障，引起头痛、头晕、乏力，也可出现可2 逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。（2）西咪替丁具有轻度抗雄性激素作用，长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。（3）苯丙酮酸尿症、既往有急性间歇性血卟啉病史者、8 岁以下儿童禁用雷尼替丁。（1）西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、奎尼丁、苯二氮䓬类等药物在体内的消除速度。（2）雷尼替丁会减慢苯妥英钠的代谢，也可能干扰磺酰脲类口服降糖药的药效，导致低血糖或高血糖药物相互作用。
考点17：解痉药的分类、药理作用与作用机制【考点星级】★★★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第三节：解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药分类药理作用与作用机制（1）有松弛胃肠平滑肌作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛。（2）还能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩张支气管，解除平滑肌痉挛抗 M 胆碱受体药：包括颠茄、阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、东莨菪碱。。是对胃肠道具有高度选择性的钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用季铵类：匹维溴铵。（1）是通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷的水平，抑制肌球蛋白轻链肌酶，使平滑肌舒张，从而解除痉挛。（2）除了治疗肾、胆或胃肠道等内脏痉挛，还可治疗脑罂粟碱及其衍生物（屈他维林）、心及外周血管痉挛所致的缺血。
考点18：解痉药的作用特点、典型不良反应和禁忌【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第三节：解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药伴随剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制阿托作用特点品。扩瞳和抑制腺体分泌（如唾液腺）作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状山莨菪碱。更易通过血-脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具有兴奋作用，但对大脑皮层有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船、晕车等作用东莨菪碱。（1）莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应，包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。（2）莨菪碱类药物的禁忌证有：青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者典型不良反应和禁忌。
考点19：胃肠动力药【考点星级】★★★★★【考点分值】0-3 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第三节：解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药分类作用特点不良反应中枢和外周多巴胺 D2受1.锥体外系反应2.心电图 QT 间期延长3.高泌乳素具有较强的中枢性镇吐作用，同时有胃肠道兴奋作用，可促进胃肠蠕动，此外还能刺激泌乳素的释放体阻断剂：甲氧氯普胺。症外周性多巴胺 D 受体2 阻1.神经系统不良反应：如眩晕、嗜睡、锥体外系反应（新生儿及 1 岁以下婴儿使用时，中枢神经系统不良事件风险高于成人和儿童）；2.心电图 QT 间期延长3.高泌乳素可导致神经系统不良反应断剂：多潘立酮。症5-HT 受体激动剂：莫4 沙通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛必利、普芦卡必利的5-HT 受体，促进乙酰胆碱4 的莫沙必利不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用，不会导致 Q-Tc间期延长释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。。既可阻断多巴胺 D 受2 体 —活性又能抑制乙酰胆碱 — ——酯酶活性：伊托必利
考点20：止吐药的分类、代表药及作用特点【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第四节：止吐药分类及代表药作用特点东莨菪碱是抗胆碱能药物，易通过血-脑屏障，能有效预防晕动病，可抗晕船、晕车抗胆碱能药物：东莨菪碱。多巴胺受体阻断剂：氯丙嗪、甲氧氯普胺、氟哌啶醇和氟哌利多 —羟色胺 3（5-HT ）受体拮抗剂：3 昂能高效地预防 CINV，特别对于中至高度致吐性化丹司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼疗药物引起的急性呕吐，5-HT的基础药物受体阻断剂是治疗方3 案。神经激肽（NK-1）受体阻断剂：阿瑞匹坦阿瑞匹坦是口服的 NK-1 受体阻断剂。特别是地塞米松，对 CINV 有效，且耐受良好，但尚不明确其作用机制糖皮质激素：地塞米松。主要作为辅助药物。用于减轻地塞米松所致焦虑和甲氧氯普胺所致静坐不能苯二氮䓬类：劳拉西泮、阿普唑仑。
考点21：肝胆疾病用药的分类、代表药、药理作用及作用机制【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第五节：肝胆疾病用药分类代表药药理作用及作用机制促进代谢类药物及维生素门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素可促进物质代谢和能量代谢，保持代谢所需各种酶的活性。必需磷脂类作为细胞膜的重要组分，特异性地与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生，协调磷脂和细胞膜功能，降低脂肪浸润，增强细胞膜的防御能力，起到稳定、保护、修复细胞膜的作多烯磷脂酰胆碱用（1）还原型谷胱甘肽：与体内过氧化物和自由基结合，保护细胞中含疏基的蛋白质和酶，参与多种外源性、内源性有毒物质的减毒反应。（2）硫普罗宁：提供巯基，具有解毒、抗组胺和清除自由基和保护肝细胞作用。（3）葡醛内酯：在体内可与含羟基或羧基的毒物结合，形成低毒或无毒结合物，由尿排出体外，起到解毒和保护肝脏的作用，用于急、慢性肝炎的辅助治疗还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内解毒药类酯。复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁（甘草片消炎抗炎类药）通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改- 10
考点22：泻药和便秘治疗药的分类、代表药及作用机制【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第六节：泻药和便秘治疗药分类代表药作用机制欧车前、聚卡波非钙、麦麸（小麦容易聚在车前容积性）容积性泻药通过滞留粪便中的水分，增加粪便含水量和粪便体积起到通便作用。聚乙二醇、乳果糖、硫酸镁（参果味道醇美渗透性）渗透性泻药可在肠内形成高渗状态，吸收水分，增加粪便体积，刺激肠道蠕动。比沙可啶、酚酞、蒽醌类药物（如大黄、番泻叶及麻仁丸等中药）、蓖麻油（看蒽醌比分很刺激刺激性）通过对肠肌间神经丛的作用，刺激结肠收缩和蠕动，缩短结肠转运时间，同时可刺激肠液分泌。甘油、液体石蜡、多库酯钠（蜡油多滑润滑性）可以口服或制成灌肠剂，具有软化大便和润滑肠壁的作用，使粪便易于排出。伊托必利、莫沙必利、普芦卡必利（XX 必利促动力药）增加胃肠推进性运动，增强胃肠道收缩，促进和刺激胃肠排空。促分泌药鲁比前列酮、利那洛肽通过刺激肠液分泌，促进排便。双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、双歧杆菌三联活微生态制剂菌通过调节肠道菌群失衡，促进肠道蠕动和胃肠动力恢复。
考点23：止泻药、肠道抗感染药、肠道抗炎药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：消化系统疾病用药-第七节：止泻药、肠道抗感染药、肠道抗炎药分类代表药作用特点吸附剂1.药用炭可吸附肠道内的肌酐、尿酸等有毒物质，用于肾功能衰竭者。2.蒙脱石对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用，也可提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能蒙脱石散、药用炭。口服补液盐（ORS）口服补液盐（ORS）严重低血容量（如重度脱水）时，应首选静脉补液，一旦情况稳定，就可改为口服补液疗法。抗动力药（阿片受体激动剂）1.洛哌丁胺与肠壁有高亲合力，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，能延长细菌性腹泻的病程。盐酸洛哌丁胺胶囊禁用于 2 岁以下的患儿。2.地芬诺酯直接作用于肠平滑肌，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动洛哌丁胺、复方地芬诺酯。- 11 -1.消旋卡多曲是一种脑啡肽酶抑制剂，具有抑制分泌的作用，能减少大便的量并缩短腹泻持续时间。2.次水杨酸铋口服后，水解为铋和水杨酸，铋可覆盖于胃黏膜表面，保护胃黏膜，减少对胃的不良刺激，兼有抗分泌作用和吸附毒素的作用消旋卡多曲、次水杨酸
考点24：抗心律失常药的分类、代表药及不良反应【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第一节：抗心律失常药分类代表药不良反应I 类奎尼丁（尖端扭转型室速、奎尼丁晕厥、金鸡纳反应）普鲁卡因胺（尖端扭转型室速、狼疮样反应Ia 类：奎尼丁、普鲁卡因胺（阿奎和鲁迅钠通道阻滞剂））Ib 类：利多卡因、苯妥英钠、美西律（宾利和奔驰很美）神经系统不良反应如言语不清、眩晕Ic 类：普罗帕酮、氟卡尼（C 罗的卡） --------II 类 β受体阻断剂低血压、哮喘、雷诺征样四肢冰普萘洛尔、艾司洛尔冷延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂III 类）胺碘酮：（1）肺毒性，还可引起慢性肺间质纤维化（2）甲状腺功能障碍（3）肝毒性（4）光敏反应——避免日晒（5）角膜色素沉着（6）尖端扭转型室胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺（长安锁）速钙通道阻滞剂（非二氢吡啶类IV 类）维拉帕米、地尔硫䓬 ---------
考点25：肾素-血管紧张素系统抑制药的作用机制【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第二节：抗高血压药分类作用机制（1）本类药物的降压机制是通过抑制 ACE，减低循环系统和血管组织 RAS活性，减少 AngⅡ的生成和升高缓激肽水平ACEI 类（XX普利）。2（）在心脏预防与逆转心肌肥厚，对缺血心肌具有保护作用，从而改善心脏的收缩和舒张功能。（3）舒张血管从而减低外周阻力，抑制血管肥厚，可以减低血管僵硬程度，- 12 -改善动脉顺应性，改善血管内皮功能，促进水钠排泄，减轻水钠潴留。（4）临床用于高血压，心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征。（1）本类药物能够阻断不同途径生成的 AngII 与受体 AT1结合，避免 AT1受体激活产生对心血管损害的作用。（2）此外，ACEI 类药可导致缓激肽、P物质堆积，引起咳嗽等不良反应，本类药物一般无咳嗽、血管神经水肿的不良反应ARB 类（XX沙坦）。
考点26：钙通道阻滞剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第二节：抗高血压药代表药药理作用与作用机制典型不良反应和禁忌（1）对心肌的作用：负性肌力作用：明显降低心肌收缩性，使心脏兴奋-收缩脱藕联，降低心肌耗氧量。代表药物为维拉帕米和地尔硫䓬，（2）对平滑肌的作用：能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小，因此可以用于降低血压。尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。钙通道阻滞剂也可舒张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病。（3）抗动脉粥样硬化作用。（4）对红细胞和血小板结构与功能的影响：可以减轻 Ca2+超载对红细胞的损伤，抑制血小板活化。（5）对肾脏具有保护作用氨氯地平、硝苯地平等（ XX 地平）。（1）不良反应：二氢吡啶类 CCB 常见不良反应包括：反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。（ 2）禁忌：二氢吡啶类CCB：心动过速与心力衰竭患者应慎用。
考点27：主要降胆固醇的药物【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第三节：调节血脂药调节血脂药类别药理作作用机制用作用特点典型不良反应通过竞争性抑制HMG-CoA 还原酶，致使血浆LDL 降低，继而使血清胆固醇清除增加、水平降羟甲基戊二酰辅酶A 还原酶抑制（他汀类药物）低羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂：（1）他汀类是现有调脂药中降低 LDL 作用最强的一类药。（2）内酯环型他汀有洛伐他汀和辛伐他汀，属于脂溶性他汀，口服吸收率较低，须在肝脏中水解成开环羟基酸型方有药理活性。（3）水溶性较强（普伐他汀和瑞舒伐他汀）或兼具脂溶性和水溶性（氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀）胆固醇水平和三酰甘油水平降低，（1）消化系统，恶心、腹泻、腹痛、消化不良。（2）神经系统：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。（3）肌毒性：肌痛、肌无力，严重者引起横纹肌溶解症，CK（肌酸激酶）升高至大于正常值 10倍以上的情况应考虑为肌病，须立即- 13 -水溶性他汀既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。停用本品。（4）肝毒性，他
考点28：主要降三酰甘油的药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第三节：调节血脂药药物分类作用机制对血脂的影响增强脂蛋白脂酶的活性，加速脂蛋白的分解，同时也能减少肝脏中脂蛋白的合贝丁酸类药（非诺贝特）成使三酰甘油和胆固醇水平降低其降血脂机制可能是：①抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪的释出，减少三酰甘油的合成；②抑制 VLDL 和LDL 的生成；③抑制肝脂肪酶活性，减少 HDL 胆固醇异烟酸类药（烟酸、阿昔莫司）化使三酰甘油和胆固醇水平降低
考点29：硝酸酯类药物的药理作用与作用机制、作用特点【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第四节：抗心绞痛药硝酸酯类药物进入机体部分经肝脏代谢后，在血管平滑肌内经谷胱甘肽转移酶催化释放一氧化氮（NO），使 cGMA 生成增多，使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。此类药以扩张静脉为主，减低前负荷，兼有轻微的扩张动脉的作药理作用与作用机制用（1）硝酸甘油是硝酸酯类的代表药，起效最快，2~3 分钟起效，5 分钟达最大效应。硝酸甘油舌下含服吸收迅速完全，生物利用度可达 80%，可作为心绞痛急性发作首选的治疗药物。（2）5-单硝酸异山梨酯无肝脏首关效应，生物利用度近 100%。肝病作用特点患- 14 -者无药物蓄积现象，肾功能受损对本品清除亦无影响，可由血液透析清除。
考点30：抗心衰药分类【考点星级】★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第五节：抗心力衰竭药分类特点利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）能显著降低心力衰竭患者死亡率。血管紧张素 II 受体阻断剂（ARB）作用机制与 ACEI 相近，目前主要用于因严重咳嗽而不能耐受 ACEI 的患者。可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。因此，所有慢性收缩性心力衰竭、心功能I~Ⅲ级的患者都必须使用β受体阻断剂。螺内酯可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利醛固酮受体阻断剂。血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）代表药物为沙库巴曲缬沙坦。钠 -葡萄糖协同转运蛋 2（SGLT2）SGLT2抑制剂达格列净可显著降低心衰患者的心力衰竭恶化风险、心血管死亡风险、全因死亡风险，无论是否合并糖尿病。①已使用 ACEI/ARB/ARNI，β受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂，β受体阻断剂已达到目标剂量或最大耐受剂量，心率仍≥70次/分钟；②心率≥70 次/分钟，对β受体阻断剂禁忌或不能耐受者伊伐布雷定。
考点31：强心苷类抗心力衰竭药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：心血管系统疾病用药-第五节：抗心力衰竭药代表药物药理作用与作用机制不良反应监护临床中毒的症状（其中毒症状）—（深感欣慰）：（1）胃肠道症状—恶心、呕吐或腹痛（最早出现）；（2）心血管系统—心律失常、加重心力衰竭（最严重的的中毒反应）；（3）神经系统—意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋等；（4）感官系统—色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）（中毒指征）通过抑制衰竭心肌细胞膜上 Na+，K+-ATP酶，使细胞内 Na+水平升高，促进 Na+-Ca2+交换，提高细胞内 Ca2+水平，从而发挥正性肌力作用去乙酰毛花苷、地高辛、毛花苷丙、洋地黄毒苷和毒毛花苷K 。。（1）血清地高辛的浓度为 0.5~1.0ng/ml 是相对安全的。（2）地高辛中毒的处理：①对轻度中毒者可及时停药及利尿剂；②对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液；③对异位心律者可静脉注射苯妥英钠；④对心动过缓者可静脉注射阿托品。- 15 -
考点32：维生素 K 拮抗剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第一节：抗血栓药代表药物华法林、双香豆素和醋硝香豆素（1）维生素 K 是肝脏合成四种凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）必不可少的辅因子，VKA 与维生素 K 可逆性竞争。（2）VKA 对已生成的凝血因子无抑制作用，抗凝作用要待功能正常的凝血因子消耗后才显现，因此 VKA 起效较慢，需要几天才能达到所需药效药理作用与作用机制。（1）食物中维生素 K 缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌，都能使维生素K 摄入不足，相应会增强 VKA 的药效。（2）合用阿司匹林等抗血小板药能产生协同作用。（3）水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺丁脲、奎尼丁等能与 VKA 竞争血浆白蛋白，水杨酸盐、甲硝唑、西咪替丁等能抑制 VKA 的代谢酶，都能使 VKA作用加强。（4）巴比妥类、苯妥英钠能诱导肝药酶，口服避孕药因可增加血液凝集性，可能削弱 VKA 的作用药物相互作用。华法林钠【用法用量】华法林使用前，应拟定治疗所需的国际标准化比值（INR）目标范围：人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是 2.5-3.5，其他适应证的
考点33：肝素和低分子肝素的药理作用与作用机制、药物相互作用、作用特点【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第一节：抗血栓药1.肝素：（1）肝素通过增强抗凝血酶Ⅲ（AI-Ⅲ）的活性发挥抗凝作用。AT-Ⅲ是血液中的天然抗凝成分，和多种凝血因子立体嵌合后失活后者。（2）肝素在体外和体内都能抑制导致血液凝结和血纤蛋白凝块形成的反应，能预防血栓发生，但肝素不具有纤溶活性，不能裂解已有的血凝块，不是溶栓药。（3）肝素还具有防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白、刺激脂蛋白脂肪酶的释放等其他生理活性。2.低分子肝素药理作用与作用机制：LMWHs 主要通过抗凝血因子 Xa 发挥抗凝作用。- 16 -药物相互当临床情况（出血）需要逆转肝素化时，可通过缓慢输注硫酸鱼精蛋白（1%溶液）中和肝素钠作用。（1）低分子肝素：给药相对容易且不易通过胎盘，妊娠期首选的抗凝药。起效略慢，作用持续时间较长，一日仅给药 1次或 2次。剂量与抗凝反应之间的相关性更好，固定剂量给药，无需实验室监测。（2）肝素：起效和失效快，可根据需要更加灵活地调整剂量或停药（如外科手术或出血时）
考点34：直接口服抗凝药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第一节：抗血栓药分类药物临床用药评价（1）达比加群酯的解救药——依达赛珠单抗。（2）（2）达比加群酯服用时勿打开胶囊，整粒吞服。直接服用胶囊中的颗粒时，口服生物利用度可能会出现最高达 75%的增加，因此使用中应注意始终保持胶囊的完整性以避免无意导致达比加群酯生物利用度的增高。（3）服用本药期间，避免合用任何其他抗凝药。达比加群酯是外流转运体 P-gp 的底物，与强效 P-gp 抑制剂（胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁、决奈达隆和克拉霉素）的联合使用会导致达比加群血药浓度升高，禁止合用。与 P-gp诱导物（利福平、贯叶连翘、卡马西平或苯妥英等）联合使用会降低达比加群血药浓度，因此应该避免联合使用达比加群酯目前是直接凝血酶抑制剂中唯一可口服的，水蛭素、重组水蛭素、比伐卢定、阿加曲班也属于直接凝血酶抑制剂，但需注射给药直接凝血酶抑制剂。。属于口服直接因子 Xa抑制剂口服：利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班注射：奥曲沙班
考点35：抗血小板药【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第一节：抗血栓药分类常用药品作用机制血栓素 A2（TXA ）抑2 制剂环氧化酶抑制剂，导致 COX-1 失活，继而阻阿司匹林断了花生四烯酸转化为 TXA 的途径，从而抑制2 了TXA 途径的血小板聚集2 。噻吩并吡啶类：噻氯匹定、氯吡格二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂雷 ADP 能引起血小板聚集，ADP 是通过血小板上的 ADP受体引起血小板聚集的。非噻吩并吡啶类：替格瑞洛血小板糖蛋白（ GP） Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂（GP）Ⅱb/Ⅲa拮抗剂通过与（GP）Ⅱb/Ⅲa 受体结合，抑制血小板聚集，是目前最强的抗血小板药物替罗非班（非肽类）、依替巴肽（肽类）（二年三班）。其他抗血小板药（1）双嘧达莫使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多，血小板聚集受到抑制。（2）西洛他唑的药理作用主要是抑制磷酸二双嘧达莫、西洛他唑酯- 17 -酶活性使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）浓度上升，抑制血小板聚集。
考点36：溶栓药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第一节：抗血栓药溶栓过程代表药物作用特点纤维蛋白溶解，是血液凝固形成的纤维蛋白被分解的过程，过程分为两个阶段：①纤维蛋白溶酶原（简称纤溶酶原）→被激活→纤维蛋白溶酶（简称纤溶酶）；②纤维蛋白-被纤溶酶降解→可溶降解产（1）非选择性纤溶酶原激活剂，链激酶有致敏性。（2）可激活血栓纤维蛋白结合的纤溶酶原和血液循环中的纤溶酶原，使用过程中容易过度消耗循环中的纤维蛋白原，导致全身纤溶状态，增加出血风险重组链激酶、尿激物。溶栓药能激活纤溶酶原，加速纤维蛋白溶解，血栓被溶解。酶。有纤维蛋白特异性，半衰期短（<5min），需持续静脉滴注；急性缺血性脑卒中的阿替普酶治疗应在症状发作后的 3h内开始阿替普酶。有一定的纤维蛋白特异性，瑞替普酶血浆半衰期14min~16min，比阿替普酶略长，溶栓时静脉注射 2 次即可，2 剂之间间隔 30min瑞替普酶。替奈普酶用于发病 6小时以内的急性心肌梗死患者的溶栓治疗，溶栓治疗时，单次给药 16mg 即可替奈普酶。重组人尿激酶原对血浆内源性纤溶酶原影响很小，只使血栓纤维蛋白
考点37：抗出血药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第二节：抗出血药分类代表药药理作用维生素维生素 K 类K 、维生1 素K 、甲萘氢醌、4 亚（1）维生素 K 是肝脏合成四种凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）必不可少的辅因子。（2）补充维生素 K 还能逆转华法林等双香豆素类抗凝药的出血硫酸氢钠甲萘醌。人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、人凝血因子Ⅷ、重组人凝血因子凝血因子Ⅸ为凝血因子过度消耗者，或功能缺陷者提供正常功能的凝血因子，纠正出血。抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸氨基己酸能竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白之间的吸附，保护纤维蛋白不被降解。（1）重组人血小板生成素（rhTPO）：利用基因重组技术，提纯制成，与内源性血小板生成素具有相似的升高血小板的药理作用。（2）艾曲泊帕乙醇胺：是一种口服的、小分子血重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇促血小板生成药胺小- 18 -板生成素（TPO）受体激动剂，诱导骨髓祖细胞增殖和分化，产生和 TPO 类似的生理活性。毛细血管止血药卡络磺钠能增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，从而缩
考点38：抗贫血药【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第三节：抗贫血药贫血类型治疗药物药理作用与作用机制缺铁性贫血口服铁剂常用二价铁（亚铁）盐，铁以亚铁离子形式，在十二指肠及空近端被吸收，以三价铁的形式起作铁剂用巨幼细胞性贫血叶酸、维生素 B（1）叶酸是一种水溶性维生素，进入人体的叶酸在二氢叶酸还原酶作用下转变为二氢叶酸，进而转化为四氢叶酸。小剂量叶酸用于妊娠妇女预防胎儿神经管畸形12 。（2）维生素 B 缺乏既引起巨幼细胞贫血，也引起12 神经系统病变。适用于巨幼细胞贫血、神经炎、口炎性腹泻等一系列疾病。红细胞生成刺激剂（重组人促红素肾性贫血）红细胞生成素是由肾脏分泌的一种活性糖蛋白，作用于骨髓中红系造血祖细胞，能促进其增殖、分化。再生障碍性贫血免疫抑制剂（环孢素） ——
考点39：升白细胞药【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：血液系统疾病用药-第四节：升白细胞药分类药物药理作用与作用机制集落刺激因子类粒细胞集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子相同点为选择性作用于粒系造血祖细胞，促进其增殖、分化。蛋白同化激素甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮、丙酸诺龙、司坦唑醇能刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白量升高。肌苷、利可君、维生素一般升白药B4、（1）利可君为半胱氨酸的衍生物，能分解为半胱氨酸和醛，具有促进骨髓内粒细胞生长和成熟的作用，可促进白细胞增殖。（2）小檗胺具有促进白细胞增生、抗炎、降低血压、抗肿瘤、抗心肌缺氧缺血、抗心律失常等作用。（3）鲨肝醇有促进白细胞增生及抗放射线小檗胺、鲨肝醇、脱氧核苷酸钠等。的- 19 -作用。
考点40：袢利尿药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：利尿药和泌尿系统疾病用药-第一节：利尿药代表药呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸袢利尿药特异性地与 Cl-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子而发挥利尿作用药理作用与作用机制。药物相互作用与氨基糖苷类、卡（顺）铂、紫杉醇等合用，可加重耳毒性。（1）水、电解质紊乱：低血容量（低血压）、低血钾、低血钠、低氯性代谢性碱血症、高尿酸血症，长期应用还可引起低镁血症。（2）耳毒性：依他尼酸耳毒性最大，布美他尼的耳毒性最小。（3）其他：可引起高血糖（但很少导致糖尿病）；升高 LDL-C 和三酰甘油、降低 HDL-C。（4）由于呋塞米、布美他尼和托拉塞米都有磺胺基团，对磺胺过敏者使用可能会发生交叉过敏反应，依他尼酸则是一个非磺酰胺衍生物的袢利尿剂，主要用作对磺酰胺类药物过敏患者的替代药物。（一辈子耳聋不过敏不良反应）
考点41：噻嗪类与类噻嗪类利尿药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：利尿药和泌尿系统疾病用药-第一节：利尿药代表药氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗（1）利尿作用：噻嗪类利尿药的作用机制是抑制远曲小管近端腔壁上 Na+-Cl-共转运子的功能，由此减少了肾小管上皮细胞对 Na+和 Cl-的再吸收，促进肾小管液中 Na+、Cl-和水的排出。（2）治疗水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心力衰竭主要治疗药物之一。（3）降血压作用：（4）纠正高尿钙：本类药物可减少尿 Ca2+含量，减少 Ca2+在管腔中的沉积。所以可用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的肾结石，也具有绝经后骨质疏松症的预防作用药理作用与作用机制。（1）水、电解质紊乱，表现为：低钾血症、低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒、低钠血症、升高血氨、高钙血症、高尿酸血症（少数可诱发痛风发作）、血磷、镁及尿钙降低。（2）升高血糖、升高血脂、性功能减退不良反应。对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用禁忌。
考点42：α1 受体阻断药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：利尿药和泌尿系统疾病用药-第二节：治疗良性前列腺增生症用药- 20 -特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪（XX 唑嗪代表药）药理作用与作用机制α 受体阻断药通过阻滞这些1 α 受体，使前列腺平滑肌松弛，达到缓解膀1 胱岀口梗阻的动力性因素，减轻下尿路症状，尿流通畅，达到减轻患者症状目的。（1）特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪对前列腺和外周血管平滑肌上作用特点α 受1 体都有阻断作用，因此在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕、晕厥“首剂效应”、。（2）特拉唑嗪和多沙唑嗪还可用于高血压治疗，适用于高血压合并 BPH患者；对于有过直立性低血压的 BPH 合并高血压者应该首选坦洛辛。（3）α 受体阻断药不能减小前列腺增大的体积，也不降低血清前列腺特1 异抗原（PSA）水平，适于需要尽快改善急性症状的患者。（1）坦洛辛与降压药物，或与 5 型磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂（西地那非）合用可引起显著血压降低。（2）赛洛多辛与 P-糖蛋白强效抑制药环孢素合用可使本药血药浓度升高药物相互作用。
考点43：5α-还原酶抑制剂【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：利尿药和泌尿系统疾病用药-第二节：治疗良性前列腺增生症用药非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺（XX 雄胺代表药）5α-还原酶抑制剂可缩小前列腺体积，降低 PSA 水平，患者 BPH/LUTS 症状主观感受的 IPSS 评分最大变化需要用药 6~12 个月作用特点。（1）对前列腺体积较大和（或）血清 PSA 水平较高的患者治疗效果更好。（2）不适于需要尽快解决急性症状的患者。（3）非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗男性雄激素性脱发适用情况。性欲减退、阳痿、射精量减少、偶见男性乳房女性化、睾丸痛、皮疹和唇肿胀不良反应。（1）不适于妇女和儿童使用。（2）妊娠或准备怀孕的女性避免接触 5α还原酶抑制剂，避免接触正在服用该类药男性的精液。（3）服用非那雄胺的男性需要停药 1个月后方可献血，而服用度他雄胺者则需要停药 6个月以后方可献血特殊人群用药。
考点44：肾上腺糖皮质激素使用方法及特殊人群用药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第二节：肾上腺糖皮质激素类药物人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性，一日上午 8时左右为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜 12时为低潮使用方法。大剂量冲击疗法用于严重中毒性感染及各种休克，宜短期内用大剂量。对于已用糖皮质控制的某些慢性病（如肾病综合征），可改用隔日给药法，即把 48h 用量，在早晨 8时一次服用一般剂量长期疗法。利用人体糖皮质激素分泌的昼夜节律性原理，一般上午 8时给药；或早晨给药 2/3，夜间给药 1/3小剂量代替疗法。特殊人群用药可的松和泼尼松为前药，需在肝脏分别转化为氢化可的- 21 -松和泼尼松龙而生效。故严重肝功能不全者宜选择氢化可的松或泼尼松龙。能局部使用，不全身应用；能小剂量使用，不选择大剂量；能短期使用不长期应用使用原则。
考点45：肾上腺糖皮质激素典型不良反应、禁忌证【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第二节：肾上腺糖皮质激素类药物（1）激素能刺激胃酸、胃液分泌，并抑制胃黏膜保护物质（胃黏液）的分泌，故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。（2）由于钠、水潴留和血脂升高可引发高血压和动脉粥样硬化等心血管系统并发症。（3）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等与激素促蛋白质分解、抑制蛋白质合成以及增加钙磷排泄有关典型不良反应。（1）严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。（2）妊娠早期妇女。（3）抗菌药物不能控制的水痘、真菌感染者。（4）未能控制的结核、细菌和病毒感染者禁忌。
考点46：左甲状腺激素的作用特点、不良反应、药物相互作用【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第三节：甲状腺激素类药和抗甲状腺药人工合成的作用特点 T ，在体内被转化为4 T ，作用缓慢而持久，服药后一个月3 疗效明显。每日口服 1 次，不必分次口服。（1）治疗开始时可能出现心动过速、心悸、心律不齐、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、震颤、体重下降和腹泻。（2）过量给药可出现甲状腺功能亢进症、甲状腺肿大，重复给药可引起抗体形成不良反应。左甲状腺激素的吸收易受饮食中的钙、铁、蛋白质等的影响，应在晨起空腹服用全天的左甲状腺素钠药物相互作用。口服。①左甲状腺素成人初始剂量一日 25~50μg，一日 1次，每两周增加25μg，调整至适宜剂量，直到完全替代剂量，一般为 100~150μg，成人维持剂量约为一日 75~125μg。②高龄患者、心功能不全者及严重黏液水肿患者开始剂量应减为一日 12.5~25μg，以后每 2~4周递增 25μg用法用量。
考点47：抗甲状腺药作用特点及典型不良反应【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第三节：甲状腺激素类药和抗甲状腺药药物作用特点不良反应丙硫氧嘧啶（1）最严重的不良反应为粒细胞缺乏症抑制过氧化酶系统，使摄入。- 22 -（2）可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，以肾脏受累多见，主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛等。（3）可引起不同程度的肝细胞坏死。（中流砥柱到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。本品在甲状腺外能抑制 T4 转化为 T3。）（1）常见不良反应为皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少。（2）甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，诱发产生胰岛素自身抗体，最终导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。（自求多福作用较丙硫氧嘧啶强，且奏效快而代谢慢，维持时间较长甲巯咪唑。）在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用，故作用开始较慢、维持时间较长。不适用于甲状腺危象卡比马唑。——
考点48：胰岛素和胰岛素类似物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第四节：降血糖药物类别药物作用特点/给药方法临床应用皮下，餐前 5~10min 或餐后立门冬胰岛速效胰岛素类似物素即皮下，餐前 0~15mi赖脯胰岛控制餐后血糖素 n皮下，餐前 0~15min 或餐后立谷赖胰岛素即餐前 30min 皮下注人胰岛素，又称为普通胰岛素、常规胰岛素、中性胰岛短效胰岛素素射控制餐后血糖糖尿病酮症酸中毒和高血糖高渗性昏紧急情况下静脉输注迷和葡萄糖合用促进 K+进入细胞纠正细胞内缺钾皮下给药，qd，固定时间给精蛋白人胰岛素注射中效胰岛素液药 ——30h42甘精胰岛素注射液德谷胰岛素注射长效胰岛素类似物液 h 无明显峰值qd，固定时间给药 ---地特胰岛素注射液 24h qd，固定时间给药 ---精蛋白人胰岛素混合注射液（30R、40R、50R） 24混合人胰岛素 h 注射后 30min 内进食餐时+基础（双时相）门冬胰岛素 30 注射液门冬胰岛素 50 注射混合胰岛素类似物液注射后 10~20min内进食精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（
考点49：磺酰脲类促胰岛素分泌药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第四节：降血糖药物代表药物格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮作用机制改变细胞的静息电位，使钙离子内流，刺激胰岛素分泌。①空腹较高——长效：格列齐特和格列美脲；（空腹特别美）②餐后升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮；（餐后比较魁梧）③既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪，（心灵比较美）；不宜选择格列本脲。④轻、中度肾功能不全者——格列喹酮（肾亏）；重度肾功能不全者——胰岛素。⑤应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗。⑥促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖注意用药监护和管理。（1）磺酰脲类药物常见：口腔金属味、体重轻度增加、食欲减退或食欲增强，与食物同服可减少这些反应。（2）血液系统常见：粒细胞计数减少、血小板减少症等不良反应。
考点50：α-葡萄糖苷酶抑制剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第四节：降血糖药物代表药物阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。可在小肠上部通过竞-争性抑制双糖类水解酶α-葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖（如蔗糖）和单糖（如葡萄糖），延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者作用机制。1.对糖苷酶有高度亲和性，延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放，使餐后的血糖水平上升被延迟或减弱，拉平昼夜的血糖曲线，适用于老年人。2.阿卡波糖口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，主要在肠道降解或以原型方式随粪便排泄，长期服用未见积蓄。3.因为本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖或多糖类物质，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应作用特点。最常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响；少见肝酶升高；偶见腹泻、便秘、肠梗阻、肠鸣音亢进不良反应。禁忌证禁用于有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。
考点51：维生素 D 及其活性代谢物临床应用、不良反应【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分- 24 -【考点来源】第八章：内分泌系统疾病用药-第五节：抗骨质疏松药物代表药物骨化三醇、阿法骨化醇骨化三醇增加肠道钙的吸收，调节骨的矿化，刺激骨骼中成骨细胞活性，提高血清钙浓度，阿法骨化醇口服后经肝代谢转化为骨化三醇作用特点。1.绝经后及老年性骨质疏松症。2.慢性肾衰竭，尤其是接受血液透析的患者肾性骨营养不良症。3.甲状旁腺功能减退。4.维生素 D 依赖性佝偻病患者。5.低血磷性维生素 D 抵抗型佝偻病等临床应用。1.与高血钙有关：常见软弱、嗜睡、头痛；少见关节周围钙化、肌肉酸痛、骨痛、肾结石、多尿、肾钙质沉着、尿素氮及血肌酐升高。2.骨化三醇和阿法骨化醇建议服药后第 4周、第 3 个月、第 6 个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每 6 个月监测 1次不良反应。1.与噻嗪类利尿剂合用时，因增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。2.与含钾药合用时，应注意心律失常。3.因含镁的药物能诱发高镁血症，对于血液透析的患者在使用骨化三醇时应避免使用含镁的制剂。4.与大剂量磷剂（如果糖二磷酸钠）合用，可诱发高磷
考点52：青霉素类抗菌药物【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第二节：青霉素类抗菌药物干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损。其作用的靶位是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）作用机制。为时间依赖型抗菌药物，最有效的给药方法为每隔 6h 给药 1 次作用特点。1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。2.青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药药物相互作用。1.不良反应：（1）过敏反应，如过敏性休克（I 型变态反应），此反应一旦发生，必须就地抢救，立即给患者肌内注射 0.1%肾上腺素 0.5~1ml。（2）青霉素肌内注射区可发生周围神经炎。（3）大剂量应用时可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病）。（4）菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。（5）应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧，称为吉海反应（亦称赫氏反应）不良反应。青霉素：用于治疗草绿色链球菌和肠球菌属所导致
考点53：头孢菌素类抗菌药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第三节：头孢菌素类抗菌药物
考点54：β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第四节：β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸（坦克代表药）复方制剂：阿莫西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦等。抑酶活性比较：他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦（他可舒坦作用特点）β-内酰胺酶抑制剂复方制剂通常用于需要抗菌药物广覆盖的感染，例如肺炎和腹腔感染抗菌谱。阿莫西林克拉维酸钾口服给药适用于下列产β-内酰胺酶的细菌所致各种感染：1.流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染；2.大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致尿路、生殖系统感染；3.金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致皮肤、软组织感染【适应证】。1.注意事项：每 5ml 本品混悬液含有 12.5mg 阿斯巴甜（天门冬酰苯丙氨酸甲酯），因此在苯丙酮尿症患者中应慎用本品。2.不良反应：常见腹泻、消化不良、恶心、皮疹、静脉炎和阴道炎。胃肠道反应多发生于应用高剂量本品时。亦可导致患者 ALT、AST 增高；少数情况下可
考点55：其他β-内酰胺类抗菌药物【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第六节：其他β-内酰胺类抗菌药物分类代表药作用特点抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，对大多数超广谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定且抗厌氧菌作用强。适用于敏感菌引起的呼吸道感染，泌尿道感染，腹腔和盆腔感染及妇科感染等头孢西丁、头孢美唑、头孢米头霉素类诺。氧头孢烯类抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似，对多种革兰阴性菌及厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶稳定拉氧头孢、氟氧头氧头孢烯类孢。1.通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上 PBP3 的高度亲和而发挥杀菌作用，仅对需氧革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差。2.氨曲南具有低毒、与青霉素类及头孢菌素类无交叉过敏等优点，故可用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者。氨曲南不能渗入脑脊液，不能用于治疗脑膜炎氨曲南（单曲循环单环β-内酰胺类）。β-内酰胺类抗菌药物不良反应：1.常见皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克等。2.长期应用可出现维生素 K 缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 族缺乏症状（舌炎、口
考点56：氨基糖苷类抗菌药物【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第七节：氨基糖苷类抗菌药物对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用，对多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。氨基糖苷类药对厌氧菌无效药理作用。与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻作用机制。浓度依赖型速效杀菌剂，在碱性环境中抗菌作用增强，对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）作用特点。（1）耳毒性：常见，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。（2）肾毒性：氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，严重可出现氮质血症、肾功能不全等。（3）神经肌肉阻滞：可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。（4）过敏反应：可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。（耳毒肾毒肌肉阻，过敏反应链霉素不良反应）- 27 -
考点57：大环内酯类抗菌药物【考点星级】★★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第八节：大环内酯类抗菌药物与细菌核糖体 50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成作用机制。作用特点时间依赖型。（1）主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。（2）肝毒性常见于用药 10 日出现。（3）心脏毒性，Q-T 间期延长和其他心血管事件。（4）老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。（5）这类药物中耐受性最好的通常是阿奇霉素，其次是克拉霉素和红霉素。因为泰利霉素可能引起严重不良事件，所以目前很少使用不良反应。红霉素：军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。克拉霉素：与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染的治疗代表药品。
考点58：四环素类抗菌药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第九节：四环素类抗菌药物为抑制细菌蛋白质合成，与细菌核糖体30S亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物作用机制。1.四环素类药与抗酸剂如碳酸氢钠合用时，可使前者吸收减少，活性减低。2.与钙剂、镁剂或铁剂合用，可形成不溶性络合物，使口服吸收率减少，两种药物服用时间至少间隔 2h药物相互作用。（1）可致肠道菌群失调，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。（2）大剂量或长期使用均可能发生肝毒性。（3）四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。（4）部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有光敏现象，因此建议服药后患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则应立即停药不良反应。（1）有四环素类药过敏史者禁用。（2）妊娠期和准备怀孕的妇女禁用。（3）本类药可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8 岁以下儿童禁用禁忌。
考点59：林可霉素类抗菌药物【考点星级】★★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十节：林可霉素类抗菌药物治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。（刻骨铭心）克林霉素与杀菌剂（青霉素或万古霉素）联合用于治疗因链球菌或葡萄球菌药理作用释- 28 -放毒素导致的中毒性休克综合征。与细菌核糖体的 50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成作用机制。（1）林可霉素类药属于时间依赖型抗菌药，应每日分次给药。（2）林可霉素与克林霉素可呈完全交叉耐药，本类药与大环内酯类药也存在交叉耐药性作用特点。少见过敏反应、皮疹、瘙痒等；偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应、肠道菌群失调和抗生素相关腹泻、肝脏转氨酶ALT及AST升高等。林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止不良反应。
考点60：糖肽类抗菌药物【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十一节：糖肽类抗菌药物代表药万古霉素、替考拉宁作用机制抑制细菌细胞壁的合成。糖肽类药为具有长 PAE 的时间依赖型杀菌剂。对于 MRSA 感染，指南建议万古霉素的谷浓度为 15~20μg/ml，以确保 AUC/MIC>400。当万古霉素谷浓度>20μg/ml 时，肾毒性风险增加。当与其他肾毒性药物（如氨基糖苷类）联合使用时，万古霉素的肾毒性风险也会增加作用特点。1.肾毒性：偶见急性肾功能不全、肾衰竭。2.耳毒性：大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者使用万古霉素或去甲万古霉素时，易发生听力减退，甚至耳聋。3.过敏反应：过敏样症状（皮疹、瘙痒）。4.抗生素相关性腹泻。5.万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红（红人综合征，主要由嗜碱性粒细胞和肥大细胞释放组胺引起的，用苯海拉明和减慢万古霉素输注速度可以避免该反应的发生）。对照研究的结果显示替考拉宁引起的“红人综合征”明显较万古霉素少见；而血小板减少的发生率则在替考拉宁组较为常见，尤其常见于应用高
考点61：酰胺醇类抗菌药物【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十二节：酰胺醇类抗菌药物代表药氯霉素、甲砜霉素（春风又绿江南岸）作用于细菌70S核糖体的50S亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成作用机制。作用特点临床主要用于治疗某些严重感染，是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物。1.与氯霉素的抗菌作用机制相似的大环内酯类和林可霉素类抗生素，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的 50S亚基相结合，故两者同用可发生拮抗，不宜联用药物相互作用。2.氯霉素能拮抗维生素 B ，增加机体维生素6 B 需求量，它也可拮抗维生素6 B12的造血作用，可导致贫血或周围神经炎的发生。- 29 -3.氯霉素与秋水仙碱、保泰松和青霉胺等可抑制骨髓的药物同用，可增加毒性。1.不良反应：骨髓造血功能障碍：严重者出现再生障碍性贫血，少数发生溶血性贫血；新生儿剂量达 140~160mg/（kg·d），可致致死性的灰婴综合征。2.禁忌：新生儿、哺乳期、妊娠期（尤其是妊娠后期）禁用氯霉素，可透过血-胎盘屏障，发生灰婴综合征。儿童可服用无味氯霉素。精神病患者禁
考点62：氟喹诺酮类抗菌药物【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十三节：氟喹诺酮类抗菌药物XX 沙代表药星选择性干扰细菌 DNA 回旋酶或拓扑异构酶 I药理作用 V作用特点喹诺酮类药物与其他种类抗菌药物间无交叉耐药性。（1）常见胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；（2）中枢神经系统症状：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状。（3）过敏反应：皮疹，瘙痒，颜面或皮肤潮红等。（4）视觉紊乱：双视、色视。（5）光敏反应：Stevens-Johnson 及 Lyell 综合征。（6）肝肾损害。（7）偶可引起关节病变，若出现有肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎、肌腱撕裂等疼痛与肿胀症状，立即停药并就医。（8）心电图 Q-T 间期延长。（9）用药期间可能岀现血糖增高或降低，应严密监测血糖。（10）喹诺酮类药可影响 18岁以下儿童软骨发育，孕妇和儿童禁用。（11）氟喹诺酮类可降低癫痫发作阈值，致癫痫发作不良反应。
考点63：硝基咪唑类抗菌药物【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十五节：硝基咪唑类抗菌药物可抑制细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡药理作用。（1）对厌氧菌具有强大的抗菌活性，对原虫包括滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫也具有强大抗原虫作用。（2）为治疗原虫和厌氧菌感染的重要选用药物作用特点。（1）常见：以胃肠道反应最为常见，表现为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部不适和腹泻等；口腔金属味；头痛；深色尿（对人体无害）。（2）偶见：外周神经痛；注射部位静脉炎；失眠；口炎。（3）罕见：癫痫。（4）甲硝唑、替硝唑与酒精合用可发生双硫仑样反应，奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用不良反应。甲硝唑1.各种厌氧菌感染，包括腹腔感染、盆腔感染、脑脓肿、肺脓肿等。2.肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病等寄生虫病的治疗适应证。- 30 -3.口服可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。4.与其他药物联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠溃疡的治疗。
考点64：磺胺类抗菌药物【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十六节：磺胺类抗菌药物代表药磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复合制剂，磺胺甲噁唑与甲氧苄啶具有协同抑菌和杀菌作用，磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而干扰细菌的蛋白合成药理作用。1.过敏反应：皮疹和瘙痒；血清病；药物热；Steven-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症；2.胃肠道不适：如恶心、呕吐；3.骨髓抑制：叶酸缺乏的贫血、血小板计数减少、白细胞计数减少（注意检查血常规）；4.光过敏；5.高铁血红蛋白血症：在严重葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏时；6.肾损伤：结晶尿、尿石症和少尿；血肌酐假性升高、间质性肾炎等。应用磺胺药期间应多饮水，必要时亦可服碱化尿液的药物；7.肝损伤。8.溶血性贫血：葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏者应用本品可发生溶血，该反应通常为剂量依赖性。9.核黄疸：发生的危险性增加，因此新生儿及 2个月以下婴儿禁用不良反应。
考点65：抗结核分枝杆菌药【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十八节：抗结核分枝杆菌药1.作用机制：可能为阻碍结核菌细胞壁中分枝菌酸的合成，致细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。2.不良反应（1）肝脏毒性。（2）神经系统毒性：周围神经炎，每日服用维生异烟肼素B 可以预防或缓解周围神经炎的发生。（3）变态反应。（4）胃肠道症状6 。1.作用原理：与依赖于 DNA 的 RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA的合成，但对哺乳动物的酶无影响。2.不良反应：（1）消化道反应最为多见。（2）肝毒性为主要不良反应。（3）间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应。（4）类流感样综合征发生率较少但应引起注意。（5）尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色利福平。1.作用机制：可能为渗入吞噬细胞后并进入结核菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。2.【临床用药注意】（1）避免皮肤暴晒日光，偶可引起皮肤暴露部分出现类似日光皮炎样的红棕色改变。（2）糖尿病患者服用本品后应注意监测血糖，及时调整糖尿病药物的用量吡嗪酰胺。- 31 -（3
考点66：多烯类、吡咯类抗真菌药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第九章：抗菌药物-第十九节：抗真菌药分类代表药两性霉素多烯类 B咪唑吡咯类类酮康唑、克霉素、咪康唑、益康唑三唑类氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑1、多烯类：（1）两性霉素 B 为广谱抗真菌药，曾为治疗深部真菌感染的标准药物，目前仍为深部真菌感染的主要选用药物之一。由于两性霉素 B 的明显毒性，故本品主要用于诊断已经确立的深部真菌病，不宜用于皮肤、黏膜真菌感染，如免疫功能正常者的口腔念珠菌病、阴道念珠菌病和食道念珠菌病。（2）代表药品：两性霉素 B 去氧胆酸盐【药理作用与作用机制】通过与敏感真菌细胞膜上的麦角固醇相结合，引起细胞膜的通透性改变，破坏细胞的正常代谢抑制其生长。念珠菌属中白念珠菌对本品极为敏感，本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。【适应证】适用于下列真菌感染的治疗：隐球菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病等、曲霉病等。两性霉素可用于治疗上述真菌引起的败血症、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。两性霉素 B 尚可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药物。【用法用量】本品应用时均先以灭菌
考点67：抗疱疹病毒药作用特点、不良反应、临床应用注意【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第十章：抗病毒药-第一节：抗疱疹病毒药1.作用特点代表药作用特点伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药，口服后在肝脏水解成阿昔洛韦。鸟苷类似物，对 1型和 2 型单纯疱疹病毒以及水痘带状疱疹病毒有抑制作用喷昔洛韦。伐更昔洛韦为更昔洛韦的前药。更昔洛韦用于获得性免疫综合征患者巨细胞病毒性视网膜炎。膦甲酸钠用于对核苷类耐药或者过敏的疱疹病毒感染者。美国 FDA批准进入市场的第一个反义寡核苷酸抑制病毒复制药物。福米韦生10%多可沙诺软膏美国 FDA 批准的第一个治疗唇疱疹的非处方药。2.临床应用注意：临床应用注代表药意（1）不可与含钙的输液配伍。（2）不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。（3）别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇合用。（4）与干扰素同用，可加重不良反应。（5）当剂量超过 10mg（kg·d）用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等反应阿糖腺苷。（1）对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。（2）静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。（3）静脉滴
考点68：抗流感病毒药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第十章：抗病毒药-第二节：抗流感病毒药（1）奥司他韦羧酸盐、扎那米韦能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性，从而起抗病毒作用。（2）金刚烷胺和金刚乙胺主要是通过抑制 A 型流感病毒的 M2 蛋白的离子通道来抑制病毒脱壳和复制，只对亚洲甲型流感病毒有抑制作用且疗效相似。（3）法匹拉韦能够选择性抑制与流感病毒复制有关的 RNA 聚合酶，是作用药理作用与作用机制机- 33 -制全新的抗流感病毒药物。（4）阿比多尔能增强流感病毒血凝素（HA）的稳定性，阻止其在酸性环境下转变为融合状态的 HA，从而阻止病毒包膜与宿主细胞膜融合，另外阿比多尔还具有干扰素诱导及免疫调节作用。金刚烷胺、金刚乙胺常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压等；神经氨酸酶抑制剂（扎那米韦、奥司那韦）常致疲乏、精神异常、抽搐、鼻塞、咳嗽、鼻窦炎、咽痛等不良反应。奥司他韦【适应证】用于：（1）成人以及 1 岁和 1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。（2）成人以及 13 岁和 13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。【用法用量】口服：应及早用药，在流感症状开始（
考点69：主要用于控制疟疾症状的抗疟药【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第十一章：抗寄生虫药-第一节：抗疟药1.青蒿素类药物的作用机制主要是干扰疟原虫的表膜线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化，阻断疟原虫的营养摄取，因而很快死亡。2.奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，还能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢药理作用与作用机制。1.青蒿素易透过血-脑屏障进入脑组织，故对脑型疟有效。2.奎宁长疗程可治疗耐氯喹所致的恶性疟作用特点。1.抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强。2.与肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等合用可能会引起呼吸抑制。3.奎尼丁与奎宁合用，“金鸡纳”反应可增加药物相互作用。当奎宁或氯喹日剂量超过 lg/d 时，可致“金鸡纳”反应不良反应。双氢青蒿素【适应证】青蒿素衍生物，对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有良好疗效。蒿甲醚【适应证】青蒿素衍生物，适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟及凶险型恶性疟的急救。奎宁【适应证】用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶
考点70：主要用于防止复燃与传播、预防疟疾以及与抗疟药联合应用的药物【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第十一章：抗寄生虫药-第一节：抗疟药1.主要用于防止复燃与传播、预防疟疾的药物：伯氨喹的抗疟机制可能与干扰 DNA 的合成有关。乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂作用机制。伯氨喹不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。（乙胺预防伯氨传作用特点）1.伯氨喹毒性反应较其他抗疟药为高，易发生疲倦、头晕、恶心等反应。2.乙胺嘧啶大剂量连续服用如 25mg/d 连续 1 个月以上可出现叶酸缺乏症状。3.葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血，也可发生高铁血红蛋白过多症不良反应。2.与抗疟药联合应用的药物（1）作用机制：磺胺类药物与砜类药物均属于二氢叶酸合成酶的抑制剂，能抑制疟原虫的叶酸代谢，但单独应用效果较差，如与二氢叶酸还原酶抑制剂如乙胺嘧啶、甲氧苄啶联合应用，可使疟原虫的叶酸代谢受到双重抑制，增强抗疟作用，常用药物主要有磺胺多辛、氨苯砜。（2）磺胺多辛血药浓度不应超过 200μg/
考点71：破坏 DNA 的铂类化合物【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第十二章：抗肿瘤药-第一节：直接影响 DNA 结构和功能的药物药物通用名适应证使用方法常用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤顺铂。用 0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液稀释先用 5%葡萄糖注射液 10~20ml溶解，再用 5% 葡萄糖注射液稀释至0.5mg/ml，避光输抗瘤谱与顺铂类似，多用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌等卡铂。注先用注射用水或 5%葡萄糖注射液10~20ml 溶解，加入 5%葡萄糖注射液250~500ml 静滴 2是胃肠道癌的常用药，是结直肠癌的首选药之一奥沙利铂。h奥沙利铂【适应证】用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【临床应用注意】静脉滴注期间不可食用冷食和饮用冷水。为减低神经毒性可口服维生素B 、1 B 和烟酰胺等6 。- 35 -
考点72：抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂）【考点星级】★★★【考点分值】0-2 分【考点来源】第十二章：抗肿瘤药-第四节：抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂）①微管蛋白活性抑制药：长春碱类，如长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨；紫杉烷类，如紫杉醇、多西他塞。②干扰核糖体功能的药物：高三尖杉酯碱。③影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶分类及代表药物。1.长春碱类：骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、脱发以及注射局部刺激等，长春新碱对外周神经系统毒性较大。2.紫杉醇：骨髓抑制、神经毒性、心脏毒性和过敏反应。紫杉醇的过敏反应可能与赋形剂聚氧乙烯蓖麻油有关。3.三尖杉酯碱：骨髓抑制、消化道反应、脱发等，偶有心脏毒性等。4.L-门冬酰胺酶：消化系统反应、过敏反应不良反应。长春新碱【临床应用注意】1.本药神经毒性表现为如手指、足趾麻木、腱反射迟钝或消失、外周神经炎，为剂量限制性毒性。其他不良反应包括骨髓抑制、消化道反应、脱发。2.仅用于静脉注射。3.输注时应避免时日光直接照射。4.2 岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应予慎用。紫杉醇【临床应用注意】1.禁忌：对聚氧乙烯蓖麻油过敏者禁用。
考点73：靶向抗肿瘤药【考点星级】★★★★【考点分值】0-2 分【考点来源】第十二章：抗肿瘤药-第五节：靶向抗肿瘤药第一亚类酪氨酸激酶抑制剂代表药物吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼竞争性抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性，起到抑制肿瘤细胞增殖的作用作用机制。常见皮疹、腹泻、皮肤色泽加深、肝脏转氨酶或胆红素升高，如果发生中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗，间质性肺炎、Q-T 间期延长等不良反应发生率低但属于严重不良反应，一旦发生可能危及生命不良反应。第二亚类单克隆抗体代表药物贝伐珠单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗药物相互作用利妥昔单抗与顺铂联合应用，可致严重的肾毒性。在应用利妥昔单抗治疗中可能会出现低血压，因此在治疗前 12h 及治疗过程中应避免应用抗高血压药。不良反应单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反- 36 -应；使用西妥昔单抗治疗者 80%以上会发生皮肤反应，主要症状为粉刺样皮疹，其中约 15%症状严重者可能发生史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死溶解，其次为指甲病。贝伐珠单抗【适应证】主要用于转移性结直肠癌和晚期、转移性或复发性
考点74：抗过敏药的临床用药评价【考点星级】★★★【考点分值】0-2 分【考点来源】第十三章：抗过敏药-第一节：抗过敏药1.抗组胺药的典型不良反应和禁忌药物特点不良反应及禁忌引起困倦，嗜睡，及注意力、警觉性、精神运动效率、学习和记忆能力下降抑制中枢神经，明显镇静作用（易透过血 -脑屏障第一代）。过量：可能会导致极度嗜睡、精神错乱、谵妄、昏迷，呼吸抑制；婴儿和低龄儿童过量：在出现困倦、嗜睡等中枢神经系统抑制症状之前，可出现反常的兴奋症状，如易怒、过于警觉、失眠、幻觉。口干、便秘、排尿困难、散瞳、视物模糊、眼压升高（不适用于前列腺增生、青光眼患者）抗胆碱能作用。抗 5-HT 作用体位性低血压抗多巴胺作用心律失常、心动过缓第二代中枢抑制风险小但仍可能引起嗜睡。阿司咪唑：已停产；特非那定：含特非那定的 2 个复方感冒药（特酚伪麻片和特洛伪麻胶囊）已撤市QT间期延其他长。2.国际酒精药品和交通安全委员会抗组胺药安全驾驶分类Ⅰ类（推定是安全的或无不良影响）Ⅱ类（轻度至中度不良影响）Ⅲ类（严重影响驾驶安全，或导致伤害）血液酒精含量 ﹤0.05% ﹤0.05%~0.08% ﹥0.08%第一代抗组
考点75：糖类【考点星级】★★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第十四章：糖类、盐类、酸碱平衡调节药与营养药-第一节：糖类、盐类、酸碱平衡药1.葡萄糖：治疗低糖血症；治疗高钾血症；髙渗葡萄糖注射液快速静脉推注有组织脱水作用，可用作组织脱水剂；葡萄糖是维持和调节腹膜透析液渗透压的主要物质；配制腹膜透析液、极化液，或静脉用药品稀释剂。2.二磷酸果糖：可广泛用于急性心肌梗死、慢性阻塞性肺病、严重心肌缺血、心功能不全等疾病的急救药理作用。1.葡萄糖可诱发或加重强心苷类（地高辛、洋地黄、洋地黄毒苷及毛花丙苷等）中毒。机制是由于大量的葡萄糖进入人体后，合成糖原时需要消耗钾，大量钾进入细胞内可致血钾降低，从而诱发或增强地高辛的毒性。故在应用地高辛或其他强心苷期间，输入葡萄糖时应注意同时补钾。2.二磷酸果糖禁忌与碱性药物、钙剂配伍药物相互作用。1.葡萄糖：长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症；1 型糖尿病患者应用高浓度葡萄糖时偶见发生高钾血症。高浓度注射液外渗可致局部肿痛、静脉炎。2.二磷酸果糖：偶见尿潜血、血色素尿、血尿、高钠血症、低钾血症，大剂量和快速静脉滴注时可出现乳酸中毒不良反应。葡萄糖【
考点76：维生素【考点星级】★★★★【考点分值】0-3 分【考点来源】第十四章：糖类、盐类、酸碱平衡调节药与营养药-第二节：维生素

二、脂溶性维生素的主要应用

考点77：雌激素类【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第十五章：生殖系统用药、性激素及生育用药-第一节：女性激素类（1）天然雌激素，其中雌二醇的活性最强，雌三醇最弱。（2）雌激素合成衍生物，例如炔雌醇；戊酸雌二醇，有长效作用。（3）全合成雌激素：己烯雌酚，口服有效，作用强常用药物。长期服用雌激素者需定期检查：（1）血压；（2）肝脏功能；（3）阴道脱落细胞；（4）每 6~12 个月体检 1 次或遵医嘱；（5）每年 1 次宫颈防癌刮片作用特点。少见或罕见不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、严重或突发的头痛、行为突然失去协调，不自主性动作（舞蹈病），视力突然改变（眼底出血或血块），注意肝炎或胆道阻塞不良反应。（1）已知或怀疑患有乳腺癌者禁用。（2）已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤者禁用禁忌。- 39 -（3）急性血栓性静脉炎或血栓栓塞者禁用。（4）有胆汁淤积性黄疸史者禁用。（5）未明确诊断的阴道不规则流血者禁用。（6）妊娠早期不要使用己烯雌酚，全身用药可能导致胎儿畸形。（7）哺乳期妇女禁用。戊酸雌二醇（1）补充雌激素不足，用于缓解绝经后更年期症状。（2）与孕激素类药物合用，可作避孕药
考点78：孕激素类【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第十五章：生殖系统用药、性激素及生育用药-第一节：女性激素类代表药物黄体酮（孕酮）、甲羟孕酮（安宫黄体酮）长期应用可抑制垂体前叶黄体生成素（LH）的释放，抑制排卵。孕激素有维持早孕作用，故可以保胎。孕激素可使宫颈黏液变稠，不利于精子穿透作用机制。（1）十分常见：肠道反应，食欲缺乏、痤疮、液体潴留和水肿、体重增加、过敏性皮肤炎症、精神压抑、乳房疼痛、性欲改变、月经紊乱、不规则出血或闭经。（2）与雌激素-孕激素治疗相关性不良反应：乳腺癌、子宫内膜增生、子宫内膜癌、性激素依赖性肿瘤（恶性/良性）、静脉血栓形成、心肌梗死等不良反应。（1）心血管疾病和高血压者。（2）肝、肾功能不全者。（3）糖尿病患者。（4禁忌）哮喘患者。（5）癫痫患者。（6）偏头痛患者。（7）未明确诊断的阴道出血患者。（8）有血栓栓塞病史患者。（9）胆囊疾病患者。（10）已知或疑有孕激素依赖性肿瘤。黄体酮（孕酮代表药品）【适应证】用于月经失调，如闭经和功能失调性子宫出血、黄体功能不全、先兆流产和习惯性流产及经前期紧张综合征的治疗；用于激素替代疗法与雌激素联合应用；
考点79：皮肤寄生虫与感染治疗药【考点星级】★★★【考点分值】0-1 分【考点来源】第十七章：皮肤及外用药-第一节：皮肤寄生虫与感染治疗药代表药林旦、克罗米通、莫匹罗星1.升华硫具有杀细菌和真菌及杀虫作用，能去除油脂，并有角质促成和角质溶解作用。2.林旦是杀灭疥虫的有效药物，亦有杀灭虱和虱卵的作用，其与疥虫和虱体体表直接接触后，透过体壁，引起神经系统麻痹而死。3.克罗米通具有局部麻醉作用，可治疗各型瘙痒症，并有特异性杀灭疥螨的神经系统，使疥螨麻痹死亡。4.苯甲酸苄酯高浓度时可杀灭疥虫，作用优于硫黄药理作用。- 40 -5.莫匹罗星是由荧光假单胞菌培养液产生的代谢物——假单胞菌 A。它的抗菌作用主要是在高浓度时杀菌或在低浓度时起抑菌作用。局部应用杀灭疥虫药，其中以林旦霜（疥灵霜，γ-666霜）疗效最佳，其次是克罗米通（优力肤）、苯甲酸苄酯、硫黄软膏，被公认为特效药作用特点。长期大量使用林旦后，可能由于药物经皮肤吸收后，对中枢神经系统产生毒性作用，诱发癫痫等典型不良反应。1.儿童：儿童使用 5%硫黄软膏（成人用 10%），4 岁以下者最好先用 2.5%软膏。每晚涂药 1 次，连续 3~5 日为
考点80：皮肤用糖皮质激素【考点星级】★★★【考点分值】0-3 分【考点来源】第十七章：皮肤及外用药-第四节：皮肤用糖皮质激素弱分类及代表药效布地奈德、醋酸氢化可的松中效地塞米松、丁酸氢化可的松、曲安奈德糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟轻松、哈西奈德（0.025%）、氟替卡强效松卤米松、哈西奈德（0.1%）、丙酸氯倍他超强效索抄录西法律，强莫过北府。闲丁种地去，弱醋可的松（1）局部应用糖皮质激素，常出现皮纹、毛细血管扩张和紫癜等，及接触性皮炎、口周皮炎、痤疮、色素沉着或减退及多毛等。（2）长期外用，尤其外用强效药者，可引起激素依赖性皮炎。（3）长期大面积外用或加封包使用强效、超强效糖皮质激素，由于经皮吸收累积量增加，可发生系统性不良反应，如库欣综合征等不良反应。对糖皮质激素过敏者禁用。外用糖皮质激素不能用于皮肤溃疡或有皮肤萎缩的部位，也不能用于局部有明显细菌、真菌及病毒感染的疾病，强效及超强效激素不宜大面积使用，任何外用激素制剂均不应长期、大面积使用禁忌。（1）儿童：宜选择弱效或软性激素，如地奈德、糠酸莫米松，长期大面积应用也会全身吸收，产生系统不良反应。儿童使用强效激素制剂，连续使用不应

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