主要降胆固醇的药物详解
「主要降胆固醇的药物」是药学专业知识二第五章的高频考点，分值1~3分，重点考查他汀类机制、特点与不良反应，必考。
考点速记（原文必背）
他汀类通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，使血浆LDL降低，继而血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类是现有调脂药中降低LDL作用最强的一类药。内酯环型他汀有洛伐他汀和辛伐他汀，属脂溶性他汀，口服吸收率较低，须在肝脏中水解成开环羟基酸型才有药理活性；水溶性较强的有普伐他汀和瑞舒伐他汀，兼具脂溶性和水溶性的有氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀。
典型不良反应：①消化系统——恶心、腹泻、腹痛、消化不良；②神经系统——失眠、头痛、眩晕、外周神经病变；③肌毒性——肌痛、肌无力，严重者引起横纹肌溶解症，当CK（肌酸激酶）升高至大于正常值10倍以上应考虑为肌病，须立即停用；④肝毒性。
考点详解
他汀类机制是抑制HMG-CoA还原酶、降LDL最强。考试核心：内酯环型（洛伐、辛伐）须肝水解活化；肌毒性是重点不良反应，CK升高>10倍正常值须停药。
记忆：他汀傍晚/睡前服（胆固醇合成夜间活跃）；监测肝功能和肌酸激酶。
命题常考横纹肌溶解与CK阈值。
记忆方法
- 机制：“抑HMG-CoA还原酶，降LDL最强”。
- 内酯前药：“洛伐、辛伐”须肝水解。
- 肌毒性：“CK>10倍正常值即停药”（横纹肌溶解）。
- 监测：“肝功能+肌酸激酶”，晚间服。
真题提示
本考点必考。出题角度：①他汀类机制；②CK升高到多少停药（10倍）；③哪类是前药。答题抓住降LDL最强和肌毒性两条主线。