维生素K拮抗剂详解
「维生素K拮抗剂(VKA,华法林)」是药学专业知识二第六章的五星考点,分值1~2分,重点考查机制、相互作用与INR目标,必考。
考点速记(原文必背)
维生素K是肝脏合成四种凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)必不可少的辅因子,VKA与维生素K可逆性竞争。VKA对已生成的凝血因子无抑制作用,抗凝作用要待功能正常的凝血因子消耗后才显现,因此起效较慢,需几天才能达到所需药效。
药物相互作用:食物中维生素K缺乏或广谱抗生素抑制肠道细菌,会使维生素K摄入不足,增强VKA药效;合用阿司匹林等抗血小板药产生协同作用;水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺丁脲、奎尼丁等竞争血浆白蛋白,水杨酸盐、甲硝唑、西咪替丁等抑制VKA代谢酶,都使VKA作用加强;巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶、口服避孕药增加血液凝集性,可能削弱VKA作用。华法林使用前应拟定INR目标范围:人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞目标2.5~3.5,其他适应证2.0~3.0。
考点详解
华法林机制:拮抗维生素K→抑制凝血因子ⅡⅦⅨⅩ合成。因对已生成因子无效,起效慢(数天),这是高频点。
相互作用双向:增强(缺维K、广谱抗生素、阿司匹林、竞争白蛋白、抑代谢酶)vs减弱(巴比妥/苯妥英钠诱酶、口服避孕药)。
INR目标:机械瓣膜2.5~3.5,其他2.0~3.0。
记忆方法
- 机制:“竞维生素K,抑ⅡⅦⅨⅩ合成”;起效慢(对已生成因子无效)。
- 增效:“缺维K、广谱抗生素、阿司匹林”。
- 减效:“巴比妥/苯妥英钠诱酶、口服避孕药”。
- INR:“机械瓣2.5~3.5,其他2.0~3.0”。
真题提示
本考点必考。出题角度:①华法林为何起效慢;②哪些药增强/减弱其作用;③INR目标范围。答题抓住维生素K拮抗和双向相互作用。