执业药师 · 药学专业知识（一） · 高频考点

本页汇总执业药师考试「药学专业知识（一）」高频考点，共80个考点。建议结合历年真题精练与考前押题使用。

本章考点详解

• 《中国药典》基本要求检查详解（考点详解）
• 药物与作用靶标结合的化学本质详解（考点详解）
• 磺酸、羧酸、酯和酰胺详解（考点详解）
• 苯二氮䓬类药物的结构特征、构效关系与应用详解（考点详解）
• 中枢镇痛药详解（考点详解）
• 血管紧张素转化酶抑制剂药物详解（考点详解）
• 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂详解（考点详解）
• 1,4-二氢吡啶类性质与结构详解（考点详解）
• 肾上腺糖皮质激素常用药物结构特征详解（考点详解）
• 喹诺酮类抗菌药物详解（考点详解）
• 胶囊剂详解（考点详解）
• 口服液体制剂概述详解（考点详解）

高频考点

• 考点1：药物与药物命名【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第一节：药物与药物制剂名称 定义 特点（1）活性成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。（2）商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。（3）只能由该药品的拥有者和制造者使用。（4）不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品商品名。。（1）指有活性的药物物质，而不是最终的药品。（2）一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护。（3）是药典中使用的名称也称为国际非专利药品名称（INN）是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称通用名。。化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出化学名。每个化学药物都有特定的化学结构。
• 考点2：药物剂型与制剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第一节：药物与药物制剂性质 实例如硫酸镁口服剂型用作泻下药，5%硫酸镁注射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用。如依沙吖啶 1%注射液用于中期引产，但0.1%～0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用可改变药物的作用性质。如注射剂、气雾剂等发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂可调节药物的作用速度 。可降低（或消除）药物的不良反应如氨茶碱治疗哮喘效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改用栓剂可消除该不良反应。如静脉注射用脂质体在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬，药物在肝、脾聚集发挥疗效可产生靶向作用 。同种主药制成固体制剂的稳定性高于液体制剂，对于主药易发生降解的，可以考虑制成固体制剂可提高药物的稳定性 。药物晶型、药物粒子大小的不同可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果可影响疗效 。
• 考点3：《中国药典》的组成【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第二节：药品质量标准《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》，英文缩写ChP。《中国药典》（2020 年版）是我国第十一版药典，系由一部、二部、三部、四部及其增补本组成。分类 内容一部分三类收载中药 药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后），第二部分收载放射性药物制二部分为两部分，收载化学药品 剂包括预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通三部收载生物制品 则包括制剂通则、通用方法/检测方法与指导原四部收载通则和药用辅料 则
• 考点4：我国药品标准体系的组成【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第二节：药品质量标准分类 内容《中华人民共和国药典》 由国家药典委员会负责制定和修订是指由国务院药品监督管理部门（国家药品监督管理局，NMPA）核准给申请人特定药品的质量标准，具有法律效力，生产该药品的药品生产企业应当执行该注册标准。药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定药品注册标准。药品生产企业应当建立药品出厂放行规程，明确出厂放行的标准、条件。即，药品生产企业除应当按照国家药品标准或药品注册标准的规格与要求生产药品外，同时还应当制定有该药品的出厂放行规程。出厂放行规程亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”。仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准企业药品标准。
• 考点5：《中国药典》基本要求检查【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第二节：药品质量标准检查方法 分类 内容氯化物以与硝酸银反应出现浑浊为指标；重金属系指能在实验条件下与硫代乙酿胺或硫化钠作用显色的金属杂质，以铅（Pb）为代表，其限量通常为百万分之十（10ppm）；砷盐（As）的检查法有古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸银（Ag-DDC）法，限量通常为百万分之一（1ppm）；干燥失重主要是检查药品中微量的吸附水分，通常在105℃下干燥至恒重，失重限度一般为0.5%；水分测定法则适用于含水量较高或同时存在结晶水与吸附水的药一 般 杂质 检 查限量检查法：以评价药品的纯度法品阿司匹林中的“游离水杨酸”、对乙酰氨基酚中的“对氯苯乙酰胺”、盐酸普鲁卡因中的“对氨基苯甲酸”、异烟肼中的“游离肼”、硫酸阿托品中的“莨菪碱”、青霉素钠中的“青霉素聚合物”、肾上腺特 殊 杂质 检 查法 素中的“酮体”①薄膜衣片：应在 30 分钟内全部崩解。②糖衣片：应在 1 小时内全部崩解。③肠溶片：在盐酸溶液（9→1000）中2 小时不得有裂缝、崩解或软化现象；在磷酸盐缓冲液（pH6.
• 考点6：生物样品种类【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第一章：药品与药品标准-第三节：药品质量保证生物样品种类 分类 特点血样短期保存时可置冰箱冷藏（4℃），可直接从动脉或心脏取血，全血采集后置含有抗凝剂的试管中，血浆或血清由采集的全血制备全长期保存时需在-20℃ 或 -80℃ 下冷冻贮藏血 。全血离心后分取上清液为血浆，血浆量约占全血量的50%~60%血浆 。将采集的全血置不含抗凝剂的试管中，离心后分取上清液即为血清，血清量约占全血量的20%~40%。血浆与血清中药物的浓度通常相近血清。①尿液中药物浓度大都较高，采集方便，且采集量大，但尿液浓度通常变化较大。②尿液采集后应立即测定。若不能立即测定（如需收集24 小时的尿液），低温保存或加入防腐剂后冷藏保存。常用的防腐剂有二甲苯、氯仿、醋酸或盐酸等。保存时间在 36 小时以内，可置冰箱冷藏；若需长时间保存，则应冰冻贮藏尿液。
• 考点7：药物中常见的化学骨架及名称【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第一节：药物结构与作用方式对药物活性的影响药物的化学骨架名称 药物的化学骨架 药物类别苯并二氮䓬镇静催眠药环丙二酰脲（巴比妥）抗癫痫药吩噻嗪抗精神病药芳基丙酸非甾体抗炎药苯乙醇胺肾上腺素受体调控药芳氧丙醇胺β受体阻断药1，4-二氢吡啶钙通道阻滞药磺酰脲降血糖药对氨基苯磺酰胺磺胺类抗菌药喹啉酮环抗菌药羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是六氢萘、吲哚环、吡咯环和嘧啶环。在这类药物的结构中，3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构（药效团）。其中，洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3-羟基-δ-内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5-二羟基羧酸的药效团。
• 考点8：药物与作用靶标结合的化学本质【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第一节：药物结构与作用方式对药物活性的影响键合类型 特点 举例烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等；如烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类共价键键合似活拟胆碱药物氯贝胆碱通过与 M胆碱受体相结合产生激动作用，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，主要用于1 后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常又称盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键，是所有键合键中键能最强的一离子非共价键键合键种。磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同；水杨酸由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用是有机化学中最常见的一种非共价作用方
• 考点9：生物药剂学分类系统【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第二节：药物结构与性质对药物活性的影响根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同将药物分为四类：体内吸收取决分类 于 代表药高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药第I 类 物普萘洛尔依那普利地尔硫溶出度䓬低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药第Ⅱ类 物双氯芬酸卡马西平吡罗昔溶解速率康高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药第Ⅲ类 物雷尼替丁纳多洛尔阿替洛渗透效率尔低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药第Ⅳ类 物特非那定酮洛芬呋塞体内吸收比较困难米
• 考点10：羟基和巯基【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第二节：药物结构与性质对药物活性的影响基团 结构 特点引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低—O羟基 H。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的还原能力，转变为二硫化物；巯基有较强的亲核性，可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇的巯基可与重金属形成稳定的络合物，用于治疗金、汞及含砷化合物的中毒—S巯基 H。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。
• 考点11：醚和硫醚【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第二节：药物结构与性质对药物活性的影响基团 结构 特点醚类化合物含有烷氧基键，其结构中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜，有利于药物的转运—O醚类 —。硫醚呈弱吸电性，硫醚易被氧化成亚砜或砜，砜为对称结构，分子极性减小而脂溶性增大；亚砜为较稳定的棱锥形结构，硫氧键使其极性增大，水溶性亦增大。它们的极性强于硫醚，同受体结合的能力以及作用强度因此有很大的不同。例如，广谱驱虫药阿苯达唑服用后在体内迅速代谢成亚砜和砜类化合物，抑制寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体糖原耗竭，同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸腺苷产生，导致寄生虫无法生存和繁殖—S硫醚 —。阿苯达唑
• 考点12：磺酸、羧酸、酯和酰胺【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第二节：药物结构与性质对药物活性的影响基团 结构 特点磺酸基磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。例如，抗肿瘤药物巯嘌呤难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了6-MP 的其他缺点。羧酸羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，羧酸成盐可增加水溶性。羧酸和磺酸在生理 pH 条件下会发生高度的离子化，原则上强酸和高度离子化的酸是不能通过生物膜，只有非离子化的分子才能通过生物膜。对一些易透过血-脑屏障，会产生中枢副作用的药物，通过增加羧酸基团来减少药物的副作用。例如，抗组胺药物羟嗪具有较大的脂溶性（logP=3.43），能够穿过血-脑屏障产生中枢镇静的副作用。在此基础上，将其结构上羟基换成羧酸基得到西替利嗪脂溶性下降（logP=2.98；HA，pK 3.6），在生理pH 条件下大部分以解离的羧酸负离子存在，a 成为第二代没有中枢副作用的抗组胺
• 考点13：第Ⅰ相生物转化的种类【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第三节：药物结构与药物代谢第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）：是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅰ相生物转化的种类结构 代谢反应类型氧化生成酚（-OH）（普萘洛尔、丙磺舒、氯丙嗪、保泰松、苯妥英、华法林芳C环 ）烯烃 氧化生成环氧化物（卡马西平、己烯雌酚）羰基的α-碳原子易被氧化羟基化（地西泮-奥沙西泮或替马西泮饱和碳原子 ）脂环的氧化（-OH）（四氢萘、醋磺己脲）卤素 氧化脱卤素（氯霉素）N-脱烷基化（甲基、乙基、丙基等）和脱氨反胺N 类 应丙咪嗪—脱甲基—地西帕明（有抗抑郁活性普萘洛尔 ）硝基 还原生成氨基O-脱烷基化反应（可待因-吗啡、吲哚美辛醚O类 ）醇类和羧酸类 脱氢氧化得到相应的羰基化合物还原成相应的仲醇（美沙酮-美沙醇酮类 ）S-脱烷基（6-甲基巯嘌呤巯基嘌呤、）S-氧化生成亚砜或硫醚S类 砜硫羰基 氧化脱硫氧化成砜或还原成硫醚（舒林酸-硫醚活性代谢物亚砜类 ）
• 考点14：第Ⅱ相生物转化的种类【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第二章：药物的结构与作用-第三节：药物结构与药物代谢第Ⅱ相生物结合：是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。第Ⅰ相生物转化的规分类 律 例子四种类型：O-、N-、S-、C-，结合物易溶于水和排出体外与葡萄糖醛酸结合 。 吗啡、氯霉素（灰婴综合征）形成硫酸酯结合物，水溶性增加，毒性降与硫酸结合 低 沙丁胺醇与氨基酸结合 苯甲酸和水杨酸在体内结合生成马尿酸和水杨酰甘氨甘氨酸最常见 酸与谷胱甘肽的结合 含-SH 的三肽化合物 白消安乙酰化反应 对氨基水杨酸-对乙酰氨基水杨结合对象：伯氨基、氨基酸、磺酰胺等 酸酚羟基的甲基化反应主要是儿茶酚胺结构药甲基化反应 物 肾上腺素
• 考点15：苯二氮䓬类药物的结构特征、构效关系与应用【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第一节：中枢神经系统疾病用药苯二氮䓬类镇静催眠药的化学结构含有A、B 和C 环，根据 B 环上是否并合杂环，又分西泮类药物和唑仑类药物。西泮类药物 唑仑类药物西泮类药物 结构 特征地西泮地西泮亲脂性强，口服吸收快而完全，容易透过血-脑屏障，可通过胎盘和分泌入乳汁。奥沙西泮奥沙西泮是地西泮的代谢产物，有毒性低、副作用小等特点，对焦虑、紧张及失眠均有效。奥沙西泮的C3 位有手性，S-右旋体的活性比左旋体强，但左旋体毒性小，目前在临床使用的是外消旋体。劳拉西泮劳拉西泮 A 环和 C 环上均有吸电子基团 Cl，对中枢神经的抑制作用比较强。氯硝西泮氯硝西泮 A 环上有强吸电子基团 NO2 C 环上有吸， 电子基团Cl，代谢时硝基被还原成氨基，氨基进行乙酰化。-10-氟西泮含有二乙氨基侧链，碱性较强，pKa 为8.71，临床用其盐酸盐，属于速效、长效药物。代谢产物羟乙基氟西泮和N-去烃基氟西泮均具有活性。（活佛）唑仑类药物药物 结构 特征三唑仑三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，
• 考点16：抗抑郁药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第一节：中枢神经系统疾病用药（1）去甲肾上腺素重摄取抑制剂：丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平（口-11-诀：去家三米多地儿！）2）选择性5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林（（ 口诀：我舍不得去西天）（3）单胺氧化酶抑制药：吗氯贝胺、托洛沙酮（口诀：落单了吗）（4）5-羟色胺与去甲肾上腺素再提取抑制药：度洛西汀、文拉法辛、米氮平（口诀：我去！没温度）抗抑郁药的代谢A.N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰B.O-去甲基，有活性——文拉法辛【顺口：欧文】C.不发生去烷基代谢——帕罗西汀
• 考点17：中枢镇痛药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第一节：中枢神经系统疾病用药药物 结构 特征吗啡吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由 5个环稠合而成的复杂立体结构，有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的 3 位是具有弱酸性的酚羟基，17 位是碱性的 N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。通常将吗啡的碱性基团与酸，如盐酸、硫酸等成盐后供药用，在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡及其盐类光照下能被空气氧化变质。氧化可生成伪吗啡和 N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光，密封保存。吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂，临床上用作催吐剂。哌替啶哌替啶结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。在肝脏中脱甲基，生成几乎无镇痛作用的去甲基哌替啶，进一步水解生成去甲基哌替啶酸。芬太尼4-苯氨基哌啶类结构的强效镇痛药，代表药物是枸橼酸芬太尼。亲脂性高，易于通过血-脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为哌替啶的 500 倍，吗啡的
• 考点18：对乙酰氨基酚特征【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第三节：解热镇痛及非甾体抗炎药羧酸类药物-芳基乙酸类药物 结构 特征对 乙 酰氨基酚苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25℃和pH6 时，半衰期可达21.8 年。其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物；极少部分可由CYP450 氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引起肝坏死。，对乙酰氨基酚的服用时间不宜过长，剂量也不宜太大。各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。此外：阿司匹林分子中的羧基与对乙酰氨基酚的酚羟基成酯后的孪药为贝诺酯
• 考点19：质子泵抑制剂药物的结构特征与作用【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第四节：消化系统疾病用药药物 结构 特征-13-奥 美 拉唑前药循环（或奥美拉唑循环）。S，R 异构体活性相同，但代谢酶不同。（-）-S-异构体代谢更慢。被药物代谢酶CYP2C19 羟基化而失活。艾 司 奥美拉唑为奥美拉唑的 S-异构体，具有苯并咪唑结构，与消旋的奥美拉唑相比，本品抑酸作用强1.6 倍，持续控制胃酸时间更长，肝脏首关效应较小，内在清除率低，代谢较慢可抑制H+，K+TP 酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药。主要被同工酶CYP3A4代谢。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
• 考点20：血管紧张素转化酶抑制剂药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第五节：循环系统疾病用药药物 结构 特征卡托普利含巯基的 ACE 抑制药的唯一代表药；分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药。依那普利依那普利拉双羧基的 ACE 抑制药的代表药；分子中含有三个手性中心，均为S-构型；依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉，只能静脉注射给药。贝那普利双羧基的ACE 抑制药；是一种前体药，水解后才具有活性。-14-喹那普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。培哚普利口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物培哚普利拉。群多普利口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物群多普利拉。螺普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被螺环羧酸所替代的药物。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物螺普利拉。赖诺普利是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的ACE 抑制
• 考点21：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物的特征、构效关系与应用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第五节：循环系统疾病用药药物名称 药物结构 性质和代谢氯沙坦分子中的四唑结构为酸性基团，为中等强度的酸.-15-缬沙坦不含咪唑环的AII 受体阻断药；其作用稍高于氯沙坦，为非前体药厄贝沙坦厄贝沙坦为螺环化合物，缺少氯沙坦结构中的羟甲基，吸收良好。替米沙坦分子中不含四氮唑基的AII 受体阻断药，分子中的酸性基团为羧酸基依普罗沙坦含有噻吩丙烯酸结构，不经CYP450 代谢，基本以原型药物形式排泄，耐受性好。坎地沙坦酯①为坎地沙坦的前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。用于治疗原发性高血压，可单独使用，也可与其他抗高血压药物联用坎地沙坦。
• 考点22：羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第五节：循环系统疾病用药他汀类药物分为：天然的及半合成改造药物，洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀；人工全合成药物，氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠。药物 结构 特征洛伐他汀分子中存在内酯结构，所以体外无HMGoA 还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。洛伐他汀有8 个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。能显著降低LDL 水平，并能提高血浆中HDL 水平。-16-辛伐他汀十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，普伐他汀钠内酯环开环成3，5-二羟基戊酸并与钠成盐，以及将十氢萘环 2 位的甲基用羟基取代而得的药物氟伐他汀钠氟伐他汀钠是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。阿托伐他汀全合成的他汀类药物，用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环，具有开环的二羟基戊酸侧链。瑞舒伐他汀钙其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶 环 上 引 入
• 考点23：1，4-二氢吡啶类性质与结构【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第五节：循环系统疾病用药1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的构效关系如图-17-1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1 上不宜带有取代基，1，6 位为甲基取代，C4 位常为苯环，3，5 位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。该类药物与柚子汁一起服用时，会产生药物-食物相互作用，导致其体内浓度增加，这种相互 作 用 的 机 理 可 能 是 由 于 存 在 于 柚 子 汁 中 的 黄 酮 类 和 香 豆 素 类 化 合 物 抑 制 了 肠 内 的CYP450 酶，减慢了1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢速度。该类药物分子中若存在手性因素时，光学异构体活性有差异。除尼索地平外，所有的二氢吡啶类钙通道阻滞药都经历肝首关效应，1，4-二氢吡啶类钙通道阻断药被肝脏细胞色素P450 酶系氧
• 考点24：甾体激素类常用药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第六节：内分泌系统疾病用药氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙、曲安奈德、曲安西龙、氟轻松地塞米松、丙酸氟替卡肾上腺皮质激甾体激素素松雌激素激动雌激素药 雌二醇、雌三醇、尼尔雌醇、己烯雌酚选择性雌激素受体调节雌激素受体调节药剂 氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬、托瑞米芬芳构化酶抑制药 依西美坦、福美司坦、阿那曲唑、来曲唑黄体酮（不能口服）、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕孕激素 酮雄性激素 睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮、雄烯二酮蛋白同化激素 苯丙酸诺龙、美雄酮、氯司替勃、司坦唑醇
• 考点25：肾上腺糖皮质激素常用药物结构特征硝基苯吡啶衍生【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第六节：内分泌系统疾病用药肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△4-3，20-二酮、21-羟基、11 位有羟基或氧、17α-羟基孕甾烷，若结构中不同时具有17α-羟基和11-氧（羟基或氧代）的为盐皮质激素。由于糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物多带有一些盐皮质激素活性的副作用，如可产生钠潴留导致水肿等。物 亚硝基苯吡啶衍生物-18-药物 结构 特征氢化可的松天然存在的糖皮质激素。可的松可的松本身无活性，必需先在肝内转化成氢化可的松才有效。泼尼松可的松的 1 位双键衍生物。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。泼尼松龙氢化可的松的 1 位双键衍生物，又名氢化泼尼松。曲安西龙为氢化泼尼松的 6α-氟及 16α-羟基衍生物。曲安奈德为曲安西龙的丙酮叉衍生物，提高脂溶性氟轻松在曲安奈德分子中引入 6-氟原子，并将 21-位羟基乙酯化，活性强。由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。地塞米松曲安西
• 考点26：磺酰脲类促胰岛素分泌药【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分-19-【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第六节：内分泌系统疾病用药药物名称 化学结构 性质和代谢甲苯磺丁脲受体亲和力小，服药剂量大，作用时间过长，药物相互作用较多，存在严重而持久的低血糖反应等缺点。格列齐特八氢环戊烷并吡咯环取代的衍生物。用于糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。格列本脲环己基取代，苯环上甲基被苯甲酰胺乙基取代的衍生物。口服吸收迅速完全。格列吡嗪为格列本脲分子中的苯甲酰胺基被吡嗪甲酰基取代的衍生物。降血糖作用迅速而强，为甲苯磺丁脲的1000倍。格列美脲①格列本脲分子中的苯甲酰胺基被二氢吡咯甲酰基替代的衍生物，同时环己基被 4-甲基环己基取代物，甲基处在环己烷的平伏键上，占据主代谢位点，因而长效。②高效、长效，有独立于胰岛素的胰外作用
• 考点27：胰岛素增敏剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第六节：内分泌系统疾病用药药物名称 化学结构 性质和代谢盐酸二甲双胍马二甲双胍吸收快，半衰期较短（1.5~2.8 小时），很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出。因此肾功能损害者禁用。马来酸罗格列酮盐可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。盐酸吡格列酮-20-
• 考点28：青霉素类抗菌药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第七节：抗感染药药物名称 化学结构 性质和代谢青霉素含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构青霉素钠在临床上使用其粉针剂引起其过敏反应非奈西林6 位侧链苯氧甲基的碳上引入甲基苯氧乙酸侧链， ，耐酸性更强，可口服阿度西林6 位侧链引入吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好甲氧西林6 位侧链上引入二甲氧基苯，可阻止药物与青霉素酶的相互作用，是第一个用于临床的耐酶青霉素，但对酸不稳定苯唑西林3-苯基甲基异噁唑取代，异噁唑5 位甲基靠近β-内酰胺环的羰基，可保护β-内酰胺环不被β-内酰胺酶分解；苯环与异噁唑环形成共轭，具吸电子作用，提高药物耐酸活性，故具有耐酶、耐酸双重功效氨苄西林可口服的广谱的抗生素阿莫西林为克服氨苄西林生物利用度低的缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环 4 位引入羟基得到阿莫西林，口服生物利用度较氨苄西林提高。
• 考点29：喹诺酮类抗菌药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第七节：抗感染药药物名称 药物结构 性质和代谢盐酸诺氟沙星首个在喹诺酮分子引入氟原子的药物。-21-盐酸环丙沙星诺氟沙星分子中 1 位乙基被环丙基取代得到的药物。在1 位的环丙基可明显改善药物的药动学性质，所需抑菌浓度降低。盐酸左氧氟沙星本品为将喹诺酮1 位和8 位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体；左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128 倍。临床上也用外消旋体氧氟沙星。口服后吸收完全。盐酸洛美沙星①本品是在喹诺酮类药物的6 位和8 位同时引入两个氟原子，并在7 位引入3-甲基哌嗪得到的药物。8 位氟原子可提高口服生物利用度；7 位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至 7~8 小时，可一天给药一次；但 8位氟原子取代可增加其光毒性。加替沙星①本品具有广谱的抗革兰阴性和阳性菌的活性；8 位有甲氧基取代，但其光毒性较小；7 位的3-甲基哌嗪取代后，引入手性中心，但其R-对映体和S-对映体抗菌活性相同。莫西沙星①本品8 位有甲氧基取代，对革兰阳性菌，革兰阴性菌、厌
• 考点30：磺胺类抗菌药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第七节：抗感染药药物名称 药物结构 性质和代谢磺胺甲噁唑可与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）按5：1 比例配伍合用，其抗菌作用可增强数倍至数十倍。-22-磺胺嘧啶磺胺嘧啶的特点是可进入脑脊液浓度超过血药浓度一半可达到治疗浓度，可以制成钠盐和银盐，磺胺嘧啶银盐可预防和治疗重度烧伤的感染甲氧苄啶甲氧苄啶为抗菌增效剂，口服后吸收完全
• 考点31：抗逆转录病毒药【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第七节：抗感染药去羟肌苷、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨（你敢去扶她吗核苷逆转录酶抑制抗 逆 转 录病毒药药类 ）依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定（伊拉克无核武器？非核苷类 ）HIV 蛋白酶抑制药 沙奎那韦、利托那韦
• 考点32：常用烷化剂抗肿瘤药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第八节：抗肿瘤药分类 代表药氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰烷化剂类胺亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀（司机）金属铂配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂
• 考点33：靶向抗肿瘤药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第八节：抗肿瘤药靶向抗肿瘤:××替尼（酪氨酸激酶抑制剂）主要有：尼洛替尼、达沙替尼、吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、舒尼替尼、索拉非尼、阿帕替尼、克唑替尼、埃克替尼。药物 结构 特征吉非替尼第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于非小细胞肺癌、转移性非小细胞肺癌治疗。阿帕替尼国内企业研发的抗肿瘤药物，用于晚期胃癌（AGC）的治疗。-23-
• 考点34：放疗与化疗止吐药物【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第三章：常用的药物结构与作用-第八节：抗肿瘤药通过拮抗5-羟色胺的5-HT3 受体的止吐药已经成为抗癌治疗中辅助使用的止吐药，主要有盐酸昂丹司琼、格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼和盐酸阿扎司琼等。药物 结构 特征盐酸昂丹司琼咔唑酮和 2-甲基咪唑组成昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。格拉司琼吲哚环和含氮双环组成，选择性高，无锥体外系反应等副作用。托烷司琼吲哚环和托品醇盐酸帕洛诺司琼苯并异喹啉和手性氮杂双环组成的选择性5-HT 受体阻断3 药盐酸阿扎司琼盐酸阿扎司琼与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。
• 考点35：口服固体制剂的常用辅料-崩解剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第一节：口服固体制剂崩解剂类型 种类 特点-24-干淀崩解剂--指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料粉 适合水不溶性或微溶性药物羧甲基淀粉钠CMC-Na 高效崩解剂低取代羟丙基纤维素L-HPC 吸水迅速膨胀—交联羧甲基纤维素钠 —交联聚维酮碳酸钠和枸橼酸组成的混合泡腾崩解剂 物
• 考点36：包衣材料【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第一节：口服固体制剂薄膜包衣材料薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂与遮光剂等组成。其中高分子包衣材料包括胃溶型、肠溶型和水不溶型。主要有羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、丙稀酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙胃溶型 酸主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）肠溶型 。乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等水不溶型 。水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二增塑剂 醇非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯糖、氯化钠、表面活性剂和聚乙二醇（PEG）释放调节剂 等遮光剂 二氧化钛
• 考点37：胶囊剂【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第一节：口服固体制剂项目 内容（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。（2）起效快、生物利用度高。（3）帮助液态药物固体剂型化。（4）药物缓释、控释和定位释放胶囊剂的优点。（1）胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大（2）生产成本相对较高。（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。（4）胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂胶囊剂的局限性。①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；③会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；④会导致明胶变性的醛类药物；⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑥会导致囊壁变软的O/W 型乳剂药物不适宜制备成胶囊剂的药物。-25-胶囊剂分类 硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊胶囊剂的质量要求1.胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。2.中药硬胶囊应做水分检查，除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过 9.0%。（酒窖）3.胶囊剂需要进行装量差异的
• 考点38：口服液体制剂概述【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第二节：口服液体制剂项目 内容（1）药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；（2）给药途径广泛，可以内服、外用；（3）易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；（4）药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用液体制剂的优点。（1）药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；（2）液体制剂体积较大，携带运输不方便；（3）非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；（4）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂液体制剂的缺点。口服液体制剂的分类根据药物的分散状态，液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如混悬剂、乳剂、溶胶剂。分散相大小（nm类型 ） 特征真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，能＜低分
• 考点39：表面活性剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第二节：口服液体制剂分类 代表物质 特点高级脂肪酸阴 离 子 表面活性剂盐有一定的刺激性，多用于外用制剂，很少用于口服。硫酸化物磺酸化物阳 离 子 表面活性剂杀菌、防腐，毒性较大;常用品种有苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭季铵化合物）卵磷脂（天然两 性 离 子表 面 活 性剂）是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂质体的主要原料。由胺盐构成的为氨基酸型，由季铵盐构成的为甜菜碱型氨基酸型和甜菜碱型 。脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚非 离 子 表面活性剂 类毒性低、不解离、不受PH 影响，均可用于口服液体制剂表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温 20>吐温60>吐温40>吐温80。
• 考点40：溶液剂、芳香水剂、醑剂、酊剂、酏剂、糖浆剂的特点和举例【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第二节：口服液体制剂低分子溶液剂 特点及质量要求 举例对乙酰氨基酚口服液/地高辛口服药物+水/醇/溶液剂 油 液芳香挥发性药物+水（饱和/近饱和，浓度低芳香水剂 ） 薄荷水、金银花密闭，不宜久贮露芳香挥发性药物+乙浓芳香水剂 醇 ------挥发性药物+浓乙醑剂 醇 薄荷醑-27-药物5~20%乙醇60~90%规定浓度乙醇的浸出或溶解；剧毒药品 10g原药/100ml；其他 20g/100m酊剂 l 颠茄酊、橙皮酊溶解于稀醇，一般在5%~40%（V/V酏剂 ） 地高辛酏剂药物+浓蔗糖水溶液（含糖≥45%）相对密度、PH、密糖浆剂 封 复方可待因糖浆、硫酸亚铁糖浆
• 考点41：乳化剂的稳定性【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第四章：口服制剂与临床应用-第二节：口服液体制剂乳剂的稳定性 定义又称乳析，是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分散相和分散介质之间的密度差造成的分层 。指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象絮凝 。合并是指乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象。破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。破裂是一个不可逆过程合并与破裂。又称为转型，是指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。由O/W 型转变成W/O 型或发生相反的变化。转相通常是由于乳化剂性质发生改变引起的转相。是指乳剂受外界因素及微生物的影响，使其中的油、乳化剂等发生变质的现象。可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生酸败 。
• 考点42：注射剂的分类及质量要求【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：注射剂与临床应用-第一节：注射剂的基本要求注射剂的分类包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。其中，供静脉滴注用的大容量注射液（除另有规定外，一般不小于 100ml，生物制品一般不小于 50ml）也称输液。中药注射剂一般不宜制成混悬型注射液注射液。系指原料药物或与适宜辅料制成的供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注注射用无菌粉末。系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品一般不宜制成注射用浓溶液注射用浓溶液 。注射剂的质量要求注射剂的pH 应和血液 pH 相等或相近。一般控制在 4～9 的范围pH 内渗透压 对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压稳定性 要具有必要的物理、化学稳定性，以确保在贮存期内安全、有效-28-安全性 必须对机体无毒、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全澄明 溶液型注射液应澄明，不得含有可见
• 考点43：注射剂的附加剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：注射剂与临床应用-第一节：注射剂的基本要求附加剂种类 附加剂名称抗氧剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠乙二胺四乙酸二钠（EDTA2·Na金属螯合剂 ）醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、碳酸氢钠-碳酸缓冲剂 钠助悬剂 羧甲基纤维素、明胶、果胶聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20（吐温20）、聚山梨酯40（吐温40）、聚山梨酯80（吐温80）、聚维酮、聚乙二醇蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68（泊洛沙姆188增溶剂润湿剂乳化剂 ）抑菌剂 苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞局麻剂（止痛剂） 盐酸普鲁卡因、利多卡因渗透压调节剂 氯化钠、葡萄糖、甘油填充剂 乳糖、甘露醇、甘氨酸保护剂 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白
• 考点44：乳状液型的注射剂的特点与质量要求【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第五章：注射剂与临床应用-第二节：普通注射剂-29-
• 考点45：脂质体的分类、性质与特点【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：注射剂与临床应用-第三节：微粒制剂
• 考点46：微球分类、特点、质量要求【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第五章：注射剂与临床应用-第三节：微粒制剂项目 内容1~15μm 微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞普通注射微根据靶向性原理分类球 噬注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓栓塞性微球 塞在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具靶向磁性微球 性经表面修饰后从而具有生物靶向性，带负电荷的微球可大量地被肝摄取，而带正电荷的微球则首先聚集于肺，疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄生物靶向性微球 取缓释特点性＜1.4μ靶向性m 肺循环7~14μm 肺部3μm 以下 肝、脾部降低毒副作用-30-粒子大小与粒度分质量要求布微球的外观、粒径及其分布的要求是：形态为球形，圆整、表面光滑，粒径分布在较窄范围内。除药物与基质发生不可逆结合外，载药量可看成是微球的含药量。通常微球的载药量比脂质体高载药量 。有机溶剂残留检查残留在微球中的有机溶剂可以导致毒副作用，需控制微球中残留有机溶剂量体外释放度 目前常用的方法有：连续流动系统、动态渗透系
• 考点47：气雾剂的附加剂【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第六章：皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节：黏膜给药制剂
• 考点48：粉雾剂的特点【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第六章：皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节：黏膜给药制剂-31-
• 考点49：眼用液体制剂的附加剂和处方分析【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第六章：皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节：黏膜给药制剂眼用制剂的附加剂附加剂种类 附加剂名称调整pH 的附加剂 磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液调节渗透压的附加剂 氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙抑菌剂 醇调整黏度的附加剂 甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇其他附加剂 根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等眼用制剂典型处方分析处方 分析①混悬型滴眼液②羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂，因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。③硼酸为pH 与等渗调节醋酸可的松滴眼液剂①凝胶型眼膏剂②卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH 调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐氧氟沙星眼膏剂聚乙烯醇是成膜剂，无毒、无刺激且不易被微生物污染。甘油是增塑剂，液状石蜡是脱模薁磺酸钠眼用膜剂 剂
• 考点50：耳用制剂的常用溶剂与附加剂【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第六章：皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节：黏膜给药制剂-32-
• 考点51：表观分布容积特征与计算【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第一节：药物体内过程的基本原理
• 考点52：清除率的概念和计算【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第一节：药物体内过程的基本原理-33-
• 考点53：影响药物胃肠道吸收的因素【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第二节：药物的吸收
• 考点54：注射途径与药物的吸收【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第二节：药物的吸收-34-
• 考点55：皮肤给药影响吸收因素【考点星级】★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第二节：药物的吸收-35-
• 考点56：药物与血浆蛋白结合的特点与影响因素【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第三节：药物的分布、代谢与排泄
• 考点57：药物代谢的定义及作用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第三节：药物的分布、代谢与排泄-36-
• 考点58：影响药物代谢的因素【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第三节：药物的分布、代谢与排泄
• 考点59：肠肝循环的意义和识别【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第三节：药物的分布、代谢与排泄-37-
• 考点60：双室模型静脉注射给药的特点和识别【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第四节：药代动力学模型及应用静脉注射血药浓度与时间的关系双室模型药物静脉注射后，首先进入中央室并在中央室达到分布平衡，同时发生与周边室之间的可逆转运（分布），药物从中央室进行消除，其体内过程模型如图所示。为静脉注射给药剂量，X 为中央室的药量，c X 为周边室的药量，p V图中，X容积，为中央室分c 布V0p 为周边室分布容积，k 为药物从中央室向周边室转运的速度常数，12 k 为药物从21 周边室向中央室转运的速度常数，k 为药物从中央室消除的速度常数10 。双室模型药物血药浓度与时间的关系为：简化后为：以血药浓度的对数对时间作图，即作lgC-t 图，将得到一条二项指数曲线，如图所示。图- 双室模型静脉注射lgC-t 关系图
• 考点61：平均稳态血药浓度的意义和计算【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第四节：药代动力学模型及应用平均稳态血药浓度定义重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，血药-时曲线下面积除以给药间隔时间 的商值，它常用符号“Cav 或CSS ”表示单室模型药物静脉注计算公式射 XC 0 kVav 血管外给药 FXkVC 0av -38-
• 考点62：零阶矩、一阶矩、平均滞留时间定义及公式【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第四节：药代动力学模型及应用零阶矩、一阶矩、平均滞留时间定义及公式药动学参数 定义 公式血药浓度-时间曲线下面积（时间从零到无限大）定义为药-时曲线的零阶零阶矩 AUC 矩 AUC Cd0t药一时曲线的一阶矩定义为时间与血药 浓 度 的 乘 积- 时 间 曲 线 下 的 面 积（AUMC），即以 t·C 对 t 作图，所得的曲线下面一阶矩 AUMC积AUMC tCd0t指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，经过数学推导，药物在体内的 MRT 等于其一阶矩和零阶矩的比平均滞留时间MRT值AUMAUCCMRT 
• 考点63：绝对生物利用度和相对生物利用度的计算【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第六节：生物利用度与生物等效性项目 绝对生物利用度 相对生物利用度参比制剂 静脉制剂 非静脉途径给药的制剂计算公式AUCAUCi  / Doseiv/ Dose povpoF 100% AUCT / DoseTAUC R / Dose RFr 100%应用 用于剂型之间或同种剂型不同制剂的比用于原料药和新剂型的研究 较
• 考点64：生物等效性及研究方法【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第七章：生物药剂学与药代动力学-第六节：生物利用度与生物等效性指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差定生物等效性义异研究方法 药物动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外研究峰浓度药动学指标 C 、达峰时间max T 、血药浓度-时间曲线下面积AUmax C
• 考点65：药物作用的特异性和选择性【考点星级】★★★-39-【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性
• 考点66：药物的治疗作用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性治疗作用 特点 例子对因治疗 消除原发致病因子 ①抗生素杀灭病原微生物；对症治疗①解热镇痛药降低体温；②硝酸甘油缓解心绞痛；③抗高血压药降改善患者疾病的症状压补充治疗（替代疗法）①补充铁制剂治疗缺铁性贫血；②补充胰岛素治疗糖尿病补充体内营养或代谢物质不足 。
• 考点67：药物不良反应--副作用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性-40-
• 考点68：药物不良反应--毒性作用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性
• 考点69：药物不良反应--停药反应【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性
• 考点70：药物不良反应--特异质反应【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性-41-
• 考点71：药物不良反应--依赖性【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第一节：药物作用的两重性
• 考点72：效价强度【考点星级】★★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第二节：药物作用的量-效和时-效规律与评价效价强度能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓定义 度特征 般反映药物与受体的亲和力效价强度大小比较 其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小-42-环戊噻嗪＞氢氯噻嗪＞呋塞米＞氯噻嗪
• 考点73：量效曲线分析【考点星级】★★★★【考点分值】1-2 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第二节：药物作用的量-效和时-效规律与评价ED 曲线（量效曲线）与TD 曲线（毒效曲线）两条曲线同时画出并加以比较药物的安全性，则更加清楚。如A、B 两药的量效曲线斜率不同，A 药在95%和99%有效量时（ED95和ED ）没有动物死亡，而B 药在E99 D 和E95 D ，则分别有10%或20%死亡。说明A 药99 比B 药安全（如下图）。图- 药物的治疗指数和安全范围
• 考点74：药物的作用机制【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第三节：药物的作用机制与受体药物的作用机制类型 举例吗啡（μ）、阿托品（M）、肾上腺素（α/β1.受体 ）①抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素转化酶②解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧酶③治疗充血性心力衰竭地高辛抑制Na+-K+-ATP 酶④尿激酶激活血浆纤溶酶原，碘解磷定使有机酸酯抑制的胆碱酯酶复2.酶活利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）、米诺地尔（K+3.离子通道 ）-43-4.干扰核酸代谢 ①抗肿瘤（氟尿嘧啶）；②抗菌（磺胺、喹诺酮）；③抗病毒（齐多夫定）5.补充体内物质 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病6. 改 变 细 胞 周 围环境的理化性质 氢氧化铝（抗酸药）、甘露醇（脱水）、噻嗪类利尿药（抑制 Na+-Cl-转运体）、丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体7. 影 响 生 理 活 性物质及其转运体 ）免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗8.影响免疫功能 ）消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等（主要与理化性质有关）9.非特
• 考点75：受体的类型【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第三节：药物的作用机制与受体受体的类型受体的分类 举例激素的受体、M 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT 受体、前列腺素受体以及一些多肽类受1.G 蛋白偶联受体 体2.配体门控离子通道受体 N 胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体3.酪氨酸激酶受体 胰岛素及一些生长因子的受体4.细胞内受体 甾体激素、甲状腺激素、维生素D 及维生素A 受体
• 考点76：受体的特性【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第三节：药物的作用机制与受体受体的特性特性 特点受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。受体具有饱和性，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现1.饱和性象受体对它的配体有高度识别能力，对配体化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效2.特异性 应绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆3.可逆性转受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效4.灵敏性 应同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药理因素调节，处于动态变化之5.多样性中-44-
• 考点77：药物效应的协同作用【考点星级】★★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第四节：药效学方面的药物相互作用药物效应的协同作用①阿司匹林+对乙酰氨基酚；②利尿药+各类抗高血压药；注：氨基糖苷类间不合用—毒性相1.相加作用加①磺胺甲噁唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP)；②普鲁卡因+肾上腺素2.增强作用 ；某药可使组织或受体对另一药敏感性增强：钙增敏药——作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C 对Ca2+的亲和力，不增加细胞内Ca2+浓度，但可以增强心肌收缩3.增敏作用力
• 考点78：基因多态性与药物反映差异—药效学差异【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第五节：遗传药理学与临床合理用药类别 药效学差异某些个体在应用治疗量的华法林后表现出非常低的抗凝血活性，要产生期望的药理效应，剂量需高达正常量的20华法林活性降低 倍胰岛素受体缺陷病，亦称胰岛素A 型受体病；胰岛素自身抗体引起的胰岛素耐受性，称为B 型胰岛素耐胰岛素耐受性 受血管紧张素I 转化酶（ACE）是 ACE 抑制药的主要作用靶点。肾病患者应用ACE 抑制药依那普利后，该插入型纯合子基因型（Ⅱ）患者蛋白尿和血压可得到明显改善，而缺失型基因型患者的蛋白尿和血压无明显改血管紧张素I 转化酶抑制药疗效降低善
• 考点79：时辰药理学与药物应用【考点星级】★★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第六节：时辰药理学与临床合理用药时辰药理学与药物应用硝苯地平对心肌缺血昼夜节律的影心血管药物的时辰应用响硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律隔日口服阿司匹林325mg 可以明显抑制上午6~9 时的心肌梗死的发作高阿司匹林对心肌梗死昼夜节律的影响 峰拉贝洛尔100~200mg，每日2~3 次，可有效控制单纯性收缩压增高的高血压患者的24 小时收缩压，而舒张压下降不明显，早晨 06：00 时给药，可见血压、心率的昼夜节律曲线变得平抗高血压药对血压昼夜节律的影响坦β受体激动药可采取剂量晨低夜高的给药方法茶碱类药物白天吸收快，而晚间吸收较平喘药物的时辰应用 慢-45-08：00 时 1 次予以全天剂量比 1 天多次给药效果好，不良反应也少皮质激素治疗肾上腺性征异常症，早晨不给药而中午给以小剂量，下午给予1 次大剂量，夜间给予最大剂糖皮质激素类药物的时辰应用 量胰岛素对正常或糖尿病患者的降糖作用都有昼夜节律，即上午（峰值时间为 10：00 时）的作用较下午强用胰岛素控制血糖后，继续用药观察
• 考点80：药物对肝脏的毒性作用及常见药物【考点星级】★★★【考点分值】1-3 分【考点来源】第八章：药物对机体的作用-第七节：药物应用的毒性问题肝损害类型 诱发药物乙醇、丙成酸钠、甲氨蝶呤、四环素、α-甲基多巴、胺碘脂肪肝 酮肝坏死 乙醇、对乙酰氨基酚、抗代谢药、烷化剂、异烟肼、苯妥英钠、丙基硫氧嘧啶、氟烷、维拉帕米、摇头丸等胆汁淤积 氯丙嗪、环孢素、同化类固醇、甲基睾丸素、红霉素脂化剂、复方新诺明等乙醇、维生素 A、吩噻嗪类、甲磺丁脲、同化类固醇纤维化及肝硬化 等慢性坏死性肝炎 氟烷、左旋多巴、异烟肼、磺胺药、氯丙嗪、呋喃妥因等

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