血管紧张素转化酶抑制剂药物详解
「血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI/普利类)」是药学专业知识一第三章的五星考点,分值1~3分,重点考查代表药结构特征与前药判断,必考。
考点速记(原文必背)
卡托普利是含巯基的ACE抑制药的唯一代表药,分子含巯基和脯氨酸片段,是关键药效团;由于巯基存在易被氧化,能二聚形成二硫键。阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸氨基成酰胺的前药。
依那普利是双羧基ACE抑制药代表,含三个手性中心均为S-构型;依那普利是前体药物,口服后在体内水解为依那普利拉(只能静注)。贝那普利、培哚普利、群多普利、螺普利均为前药,水解后才显活性。赖诺普利是唯一含游离双羧酸的普利类药物;赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的ACE抑制药。
考点详解
普利类分两类:含巯基(卡托普利)和双羧基(依那普利等)。考试核心是“谁是前药、谁不是”。
记忆结论:卡托普利和赖诺普利是仅有的两个非前药普利;依那普利、贝那普利、培哚普利等多数普利都是前药(水解成“普利拉”活性型)。
依那普利拉只能静脉注射(口服不吸收),这是细节考点。
记忆方法
- 非前药两个:“卡托普利、赖诺普利”(其余普利多为前药)。
- 巯基唯一代表:“卡托普利”(易氧化二聚)。
- 前药规律:“XX普利→水解成XX普利拉”才活性。
- 依那普利拉只能静注。
真题提示
本考点必考配伍题。出题角度:①哪个普利不是前药(卡托普利、赖诺普利);②含巯基的普利(卡托普利);③前药水解产物命名(普利拉)。答题先锁定两个非前药。