苯二氮䓬类药物的结构特征、构效关系与应用详解
「苯二氮䓬类药物」是药学专业知识一第三章的高频考点，分值1~3分，重点代表药物结构特征与代谢特点，常考配对题。
考点速记（原文必背）
苯二氮䓬类镇静催眠药化学结构含A、B、C三环，根据B环是否并合杂环分西泮类和唑仑类。地西泮亲脂性强，口服吸收快而完全，易透过血脑屏障，可通过胎盘和分泌入乳汁。奥沙西泮是地西泮的代谢产物，毒性低副作用小，C3位有手性，临床用外消旋体。
劳拉西泮A环和C环上均有吸电子基团Cl，中枢抑制作用较强；氯硝西泮A环有强吸电子基团NO2、C环有Cl，代谢时硝基还原成氨基再乙酰化；氟西泮含二乙氨基侧链、碱性较强，属速效长效药，代谢产物仍有活性。唑仑类如三唑仑，三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，起效快。
考点详解
苯二氮䓬类分西泮类（地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、氯硝西泮、氟西泮）和唑仑类（三唑仑等）。命题常考各药结构特征与代谢特点的配对。
记忆要点：地西泮亲脂强、吸收快、可入胎盘乳汁；奥沙西泮是地西泮代谢产物、毒性低；劳拉西泮/氯硝西泮因吸电子基团中枢抑制强；氟西泮速效长效。
吸电子基团（Cl、NO2）增强中枢抑制；脂溶性高则起效快、易入中枢。
记忆方法
- 分类：“西泮类vs唑仑类”（看B环是否并合杂环）。
- 地西泮：“亲脂强、吸收快、入胎盘乳汁”。
- 奥沙西泮：“地西泮代谢产物，毒性低”。
- 吸电子基团Cl/NO2→中枢抑制增强。
真题提示
本考点以配伍题为主。出题角度：①给结构特征选药物；②哪个是地西泮代谢产物；③吸电子基团对活性的影响。答题时把代表药与其特征一一对应。