药效学总论：量效关系、激动药与拮抗药精讲
药效学研究药物对机体的作用及作用机制，是药学专业知识一开篇第一章的核心内容，几乎每年必考量效曲线参数、激动药与拮抗药的判断以及药物安全评价指标。本章概念抽象、易混点多，复习时务必把"效能—效价强度""竞争性—非竞争性拮抗"这两组对比吃透。
一、量效关系的核心参数
量效关系指在一定剂量范围内，药物效应随剂量或血药浓度增减而变化的规律。按效应性质分为量反应（效应强弱可用数和量分级，如血压、心率）与质反应（效应以"全或无"出现，如存活/死亡、阳性/阴性）。
- 阈剂量（阈浓度）：引起药理效应的最小剂量，再小则无效应。
- 效能（最大效应 Emax）：药物所能达到的最大效应，再增加剂量效应不再上升，反映药物内在活性。
- 效价强度：引起等效反应（一般用50%效应）的相对剂量或浓度，所需剂量越小则效价越强，反映药物与受体的亲和力。
- 半数有效量 ED50：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量；半数致死量 LD50 指引起50%实验动物死亡的剂量。
二、激动药与拮抗药
药物与受体结合需具备亲和力，产生效应还需具备内在活性。据此可将药物分为三类：
- 激动药：既有较强亲和力又有较强内在活性（α=1），能激活受体产生效应。
- 部分激动药：亲和力强但内在活性不强（0<α<1），单用时效应弱，与激动药并用反而拮抗后者。
- 拮抗药（阻滞药）：亲和力强但无内在活性（α=0），本身不产生效应，却能占据受体拮抗激动药作用。
竞争性拮抗药与激动药竞争相同受体、结合可逆，使激动药量效曲线平行右移而最大效能不变；非竞争性拮抗药与受体结合牢固或改变受体结构，使曲线不仅右移且最大效能下降（下压）。这一图形变化是高频考点。
三、药物安全评价指标
- 治疗指数 TI = LD50 / ED50，比值越大越安全，是评价药物安全性最常用的指标。
- 安全范围 = LD5 / ED95 的距离，数值越大越安全；治疗指数相近时，安全范围更能反映真实安全性。
- 安全指数 = LD5 / ED95。
四、受体调节与信号系统
受体向上调节（增敏）见于长期用拮抗药后受体数目增多，突然停药可致"超敏"；向下调节（脱敏）见于长期用激动药后受体下调，是产生耐受性的机制之一。第二信使包括 cAMP、cGMP、肌醇磷脂（IP3/DG）与钙离子等。
五、易错点与真题怎么考
常见陷阱：把"效价强度"与"效能"混为一谈——效能看曲线高度（Emax），效价看曲线左右位置（所需剂量）。真题常给量效曲线图，问加入某拮抗药后曲线如何变化：平行右移=竞争性拮抗，效能下降=非竞争性拮抗。答题时先定位"是否改变最大效应"，即可秒判拮抗类型。