药理学:中枢神经系统药物
中枢神经系统药物在医基考试中分值集中,重点是苯二氮䓬类、氯丙嗪、吗啡和阿司匹林这"四大名药"。本章按章节梳理每类代表药的作用机制、临床用途和不良反应。
一、镇静催眠药——苯二氮䓬类
地西泮(安定)为苯二氮䓬类代表药,作用于边缘体统的BZ受体,增强GABA能神经功能。作用特点:抗焦虑(选择性高)、镇静催眠(缩短睡眠诱导时间、延长睡眠持续时间,对快动眼睡眠影响小,停药后反跳轻)、抗惊厥抗癫痫(癫痫持续状态首选)、中枢性肌肉松弛。
- 临床用途:焦虑症、失眠、麻醉前给药、惊厥和癫痫持续状态(地西泮静脉注射首选)、大脑损伤所致肌肉僵直。
- 不良反应:嗜睡、乏力、共济失调;长期用可产生耐受性和依赖性,停药出现反跳和戒断症状。过量中毒用氟马西尼解救。
二、抗癫痫药与抗帕金森药
苯妥英钠(大仑丁)为癫痫大发作和局限性发作首选药,对小发作(失神发作)无效甚至加重。乙琥胺为小发作首选。丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,对各型癫痫都有效。卡马西平为精神运动性发作首选,也治疗三叉神经痛。左旋多巴通过补充纹状体多巴胺治疗帕金森病;卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂,与左旋多巴合用提高疗效、减少外周副作用。
三、抗精神失常药——氯丙嗪
氯丙嗪(冬眠灵)阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路的多巴胺受体(D2),抗精神病作用强。临床用途:精神分裂症(Ⅰ型)、呕吐和顽固性呃逆(对晕动病呕吐无效)、人工冬眠(与哌替啶、异丙嗪合用)。
- 锥体外系反应:最常见不良反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍。前三种可用中枢抗胆碱药(苯海索)对抗,迟发性运动障碍难治疗。
- 其他不良反应:嗜睡、体位性低血压(用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素)、过敏反应。
四、镇痛药——吗啡
吗啡激动中枢阿片受体(μ受体),作用:镇痛镇静(对慢性钝痛大于急性锐痛)、抑制呼吸(治疗量即出现,是吗啡急性中毒致死主要原因)、镇咳、缩瞳(针尖样瞳孔为中毒特征)、体位性低血压。
- 临床用途:剧烈疼痛(如严重创伤、烧伤、晚期癌痛)、心源性哮喘(扩张血管减轻心脏负荷、镇静消除焦虑)、止泻。
- 禁忌:分娩止痛、哺乳止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致颅内压增高、肝功能严重减退。
- 急性中毒:昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔,用纳洛酮解救。
五、解热镇痛抗炎药
阿司匹林(乙酰水杨酸)为代表药,作用机制是抑制环氧酶(COX)、减少前列腺素合成。作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿、小剂量抑制血小板聚集(预防血栓形成)。临床用途:感冒发热、慢性钝痛(头痛、牙痛、神经痛)、急性风湿热和类风湿关节炎、预防心肌梗死和脑血栓形成。
- 不良反应:胃肠道反应(最常见,饭后服或合用PGE2激动药米索前列醇)、凝血障碍、水杨酸反应、过敏反应(阿司匹林哮喘,用肾上腺素无效,用抗组胺药和糖皮质激素)、瑞夷综合征(儿童病毒感染伴发热时禁用)。
六、易错点与真题怎么考
高频易错:①癫痫持续状态首选地西泮静注、小发作首选乙琥胺;②氯丙嗪引起体位性低血压用去甲肾上腺素而不是肾上腺素;③吗啡禁用于分娩止痛和支气管哮喘;④阿司匹林哮喘用肾上腺素无效;⑤儿童病毒感染发热禁用阿司匹林(瑞夷综合征)。真题常以"癫痫持续状态首选""吗啡急性中毒致死原因""阿司匹林的禁忌"等形式命题。把"四大名药"的首选、禁忌和解毒药列成表,反复默写即可。