酰胺醇类抗菌药物详解
「酰胺醇类抗菌药物」是药学专业知识二抗菌药部分的高频考点,常考氯霉素机制、灰婴综合征与禁忌,分值1~2分。
考点速记(原文必背)
代表药:氯霉素、甲砜霉素。作用机制:作用于细菌70S核糖体的50S亚基,抑制转肽酶,使肽链增长受阻,抑制肽链形成,阻止蛋白质合成。临床主要用于敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物。
药物相互作用:与氯霉素机制相似的大环内酯类和林可霉素类,可替代/阻止氯霉素与50S亚基结合,同用发生拮抗不宜联用;氯霉素拮抗维生素B6、增加B6需求,也拮抗维生素B12造血作用,可致贫血或周围神经炎;与秋水仙碱、保泰松、青霉胺等抑制骨髓药同用增加毒性。
不良反应:骨髓造血功能障碍,严重者再生障碍性贫血;新生儿剂量达140~160mg/(kg·d)可致致死性灰婴综合征。禁忌:新生儿、哺乳期、妊娠后期禁用氯霉素(可透过血胎盘屏障发生灰婴综合征);儿童可服无味氯霉素。
考点详解
酰胺醇类核心是氯霉素:机制抑细菌50S亚基→抑蛋白质合成;治伤寒副伤寒。
高频不良反应:骨髓抑制→再生障碍性贫血;新生儿/早产儿灰婴综合征。禁忌人群:新生儿、哺乳期、妊娠后期。
与大环内酯/林可霉素类拮抗不宜联用。
记忆方法
- 机制:“抑50S亚基,阻蛋白质合成”。
- 灰婴综合征:“新生儿/早产儿致死性”。
- 禁忌:“新生儿、哺乳期、妊娠后期”。
- 拮抗:“大环内酯/林可霉素不宜同用”。
真题提示
本考点以单选为主。出题角度:①氯霉素最严重不良反应(再生障碍性贫血);②灰婴综合征易感人群(新生儿);③禁忌人群。答题抓住骨髓抑制与灰婴综合征。