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微球分类、特点、质量要求详解

「微球分类、特点、质量要求」是药学专业知识一微粒制剂部分的高频考点,常考微球按靶向性的分类与粒子大小对应的靶向部位,分值1~3分。

考点速记(原文必背)

根据靶向性原理,微球分:普通注射微球(1~15μm,静脉或腹腔注射后被网状内皮系统巨噬细胞吞噬);栓塞性微球(注射于癌变部位动脉血管内,随血流阻滞在瘤体周围毛细血管,甚至使小动脉暂时栓塞);磁性微球(制备中包入磁性微粒,用空间磁场体外定位靶向);生物靶向性微球(经表面修饰后带负电荷者大量被肝摄取,带正电荷者首先聚集于肺,疏水性者被网状内皮系统巨噬细胞摄取)。

缓释特点与粒子大小:<1.4μm肺循环,7~14μm肺部,3μm以下肝、脾部,可降低毒副作用。

质量要求:形态为球形,圆整、表面光滑,粒径分布在较窄范围内;载药量通常微球比脂质体高;需检查有机溶剂残留;体外释放度常用连续流动系统、动态渗透系统等方法。

考点详解

微球按靶向原理分四类:普通注射微球(被动吞噬)、栓塞性微球(栓塞肿瘤血管)、磁性微球(外磁场定位)、生物靶向性微球(表面修饰后带电靶向)。

粒子大小与靶向部位是高频数字考点:<1.4μm肺循环、7~14μm肺部、3μm以下肝脾。

质量要求:球形圆整、粒径分布窄;载药量比脂质体高;控有机溶剂残留与体外释放度。

记忆方法

真题提示

本考点以配伍题为主。出题角度:①给粒子大小选靶向部位;②带负/正电微球分别聚集于何器官;③微球质量要求。答题抓住粒子大小与带电方向两条线。

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