β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂详解
「β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂」是药学专业知识二抗菌药部分的考点,常考抑酶活性比较与代表复方,分值0~1分。
考点速记(原文必背)
β-内酰胺酶抑制剂代表药:舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸。复方制剂:阿莫西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦等。
抑酶活性比较:他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦(口诀“他可舒坦”)。复方制剂通常用于需要抗菌药物广覆盖的感染,例如肺炎和腹腔感染。
阿莫西林克拉维酸钾口服适用于产β-内酰胺酶细菌所致感染:流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染;大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致尿路、生殖系统感染;金黄色葡萄球菌等所致皮肤、软组织感染。注意:每5ml混悬液含12.5mg阿斯巴甜,苯丙酮尿症患者慎用。
考点详解
β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌弱,作用是保护联用的β-内酰胺抗生素不被酶破坏。代表三个:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
抑酶活性他唑巴坦最强、舒巴坦最弱。常用复方:阿莫西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦。
苯丙酮尿症患者慎用含阿斯巴甜的阿莫西林克拉维酸钾混悬液。
记忆方法
- 抑酶活性:“他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦”(他可舒坦)。
- 复方代表:“阿莫西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦”。
- 用途:“广覆盖感染——肺炎、腹腔感染”。
- 苯丙酮尿症慎用:“含阿斯巴甜混悬液”。
真题提示
本考点以单选为主。出题角度:①抑酶活性最强/最弱(他唑巴坦/舒巴坦);②β-内酰胺酶抑制剂复方代表;③苯丙酮尿症慎用原因。答题抓住“他可舒坦”。