第Ⅰ相生物转化的种类详解
「第Ⅰ相生物转化的种类」是药学专业知识一药物结构与代谢部分的五星考点，常考各类结构对应的代谢反应及代表药物，分值1~3分。
考点速记（原文必背）
第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）是体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，引入或暴露极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。
氧化：芳C环生成酚（普萘洛尔、丙磺舒、氯丙嗪、保泰松、苯妥英、华法林）；烯烃生成环氧化物（卡马西平、己烯雌酚）；饱和碳原子α-碳羟基化（地西泮→奥沙西泮或替马西泮）；卤素氧化脱卤素（氯霉素）。胺类N-脱烷基化与脱氨（丙咪嗪→脱甲基→地西帕明）；硝基还原生成氨基。
醚类O-脱烷基（可待因→吗啡、吲哚美辛）；酮类还原成仲醇（美沙酮→美沙醇）；S类S-脱烷基（6-甲基巯嘌呤→巯嘌呤）、S-氧化生成亚砜或砜；亚砜类氧化成砜或还原成硫醚（舒林酸→硫醚活性代谢物）。
考点详解
第Ⅰ相反应=官能团化（氧化/还原/水解/羟基化），目的是引入极性基团便于排泄。
高频配对：芳环氧化成酚（普萘洛尔、苯妥英）；地西泮α-碳羟基化成奥沙西泮；可待因O-脱烷基成吗啡；丙咪嗪N-脱甲基成地西帕明。
舒林酸是亚砜前药，还原成硫醚才有活性。
记忆方法
- 芳环→酚：“普萘洛尔、苯妥英、华法林”。
- 地西泮→“奥沙西泮”（α-碳羟基化）。
- 可待因→“吗啡”（O-脱烷基）。
- 舒林酸→“硫醚活性物”（亚砜还原）。
真题提示
本考点以配伍题为主。出题角度：①给药物判断第Ⅰ相代谢反应类型；②可待因代谢产物（吗啡）；③地西泮活性代谢物（奥沙西泮）。答题抓住结构—反应—代表药配对。